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左氧氟沙星在儿童用药,不只治疗支原体!

2023-11-16作者:论坛报木易资讯
非原创


一、概述


左氧氟沙星是一种广谱第三代氟喹诺酮类抗生素,用于治疗细菌感染。目前国内批准儿童适应证:吸入性炭疽(暴露后)儿科患者和患鼠疫的6个月及以上儿童,包括鼠疫耶尔森菌引起的肺炎和败血症,以及预防鼠疫



左氧氟沙星也是治疗肺炎支原体肺炎(MPP)的替代药物,对耐大环内酯类MPP具有确切的疗效。由于存在幼年动物软骨损伤和人类肌腱断裂的风险,18岁以下儿童使用属超说明书用药,需充分评估利弊,并取得家长知情同意。



6个月~5岁:8~10 mg/(kg·次),q12h;

5~16岁:8~10 mg/(kg·次),qd,口服或静脉注射;

青少年:500 mg/d,qd,最高剂量750 mg/d,疗程7~14d。

本药注射剂剂量为250 mg或500 mg时,滴注时间不少于60分钟;剂量为750 mg时,滴注时间不少于90分钟,滴注过快或静脉注射可能导致低血压。


二、作用机制

左氧氟沙星是外消旋体氧氟沙星的L-异构体(左旋体是氧氟沙星具有抗菌作用的光学活性成分),是一种喹诺酮类抗菌药物。左氧氟沙星是一种杀菌抗生素,该类药物可通过抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓扑异构酶IV和DNA促旋酶(二者为Ⅱ型异构酶)发挥作用,促进DNA断裂。


三、抗菌谱

在氟喹诺酮类药物中,与环丙沙星相比,左氧氟沙星革兰阳性青霉素敏感和耐药生物(特别是肺炎链球菌)的活性最大,而对革兰阴性杆菌(特别是铜绿假单胞菌)的活性较低。

左氧氟沙星对其他常见的呼吸道生物有效,特别是流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、军团菌、支原体和肺炎衣原体。左氧氟沙星对结核分枝杆菌也有较高的体外活性,比其他氟喹诺酮类药物更适合作为二线抗结核药物。


四、药物效应动力学/药物代谢动力学

1. 吸收左氧氟沙星吸收迅速,在体内分布广泛。左氧氟沙星的生物利用度为99%;因此,左氧氟沙星静脉注射制剂和口服制剂可互换使用。达到血药浓度峰值(Tmax)的时间约为1.5小时。

2. 分布左氧氟沙星的分布体积一般从74 L到112 L不等(单次500 mg和多次750 mg剂量),显示出在身体组织中的广泛分布。研究结果提示左氧氟沙星广泛分布于皮肤、肌肉、肝脏、肾脏和脾脏。组织中的药物浓度通常高于血浆中的药物浓度。左氧氟沙星血浆蛋白结合率为24%~38%,主要与白蛋白结合。

3. 代谢左氧氟沙星在人体的肝脏代谢很少,在尿液中被排出。

4. 排泄左氧氟沙星清除主要通过肾脏途径(87%)。左氧氟沙星单次或多次给药后,平均血浆消除半衰期(t)约为6至8小时。

五、不良反应

左氧氟沙星的主要不良反应包括光敏、恶心、腹泻、头痛、肌腱炎、肌腱断裂、高血糖、癫痫发作、QT间期延长和周围神经病变。氟喹诺酮类药物与致残和潜在不可逆的严重不良反应相关,包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统受累,出现上述严重不良反应的患者应立即停用左氧氟沙星,避免使用氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星,会增加主动脉瘤和主动脉夹层的风险,主动脉瘤的风险高于主动脉夹层,左氧氟沙星的总体风险可能高于环丙沙星莫西沙星左氧氟沙星也可引起肌肉、关节病变和骨/软骨病变。有QT间期延长病史的患者应用左氧氟沙星时应谨慎,左氧氟沙星和噻嗪类药物同时服用有延长QTc的风险。服用左氧氟沙星时尽量减少或避免自然光或人造光照射,以减少光毒性的发生。长期使用左氧氟沙星与真菌或细菌重复感染(如假膜性结肠炎)的风险增加有关。左氧氟沙星可引起肝毒性。肝毒性可伴有免疫过敏表现,如发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多。左氧氟沙星与非甾体抗炎药同时服用可引起癫痫发作。同时服用口服降糖药如格列美脲会增加低血糖的风险。氢氧化铝氧化镁硫酸亚铁碳酸钙中的阳离子可以螯合并减少左氧氟沙星的吸收,因此,这些药物应在左氧氟沙星之前或之后至少两小时服用。




本文转发自BCH儿童感染

作者:蒲星心、张永湛


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