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β－内酰胺类抗菌药物的PK/PD特点是什么？| 感问感答

2021-04-27作者：论坛报小塔资讯

感染非原创

β－内酰胺类是化学结构式中含有典型或非典型β－内酰胺环的一大类抗菌药物，包括青霉素类、头孢菌素类、酶抑制剂复方制剂及碳青霉烯类等。这类药物主要通过作用于青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁合成，发挥抗菌作用。

此类药物抗菌谱广、活性强、毒性低且品种多，是临床上常用的重要抗菌药物。从PK/PD角度看，这类药物多属于典型的时间依赖性抗菌药物，多数无或具有短的PAE，但碳青霉烯类例外。

β－内酰胺类药物疗效的相关参数为游离抗菌药物的%T>MIC，即%fT>MIC。不同类别药物的%T>MIC靶值不同，头孢菌素类为60%～70%，青霉素类为40%～50%，碳青霉烯类为40%～50%；同一药物对不同病原菌的%T>MIC靶值也有差异，如治疗葡萄球菌感染所需的靶值通常低于革兰阴性杆菌感染，这是由于β－内酰胺类药物对葡萄球菌有一定的PAE。

多重耐药(MDR)菌或重症感染时，这类药物可通过增加给药次数、延长滴注时间提高%T>MIC，达到优化治疗的目的。有关重症感染的研究结果均显示，%T>MIC越高，甚至%T>4～5×MIC越高，疗效越好，故需适当提高给药剂量才能达到靶值(表)。

临床常用的碳青霉烯类抗菌药物可通过增加给药剂量与频次提高疗效；美罗培南的常规剂量为1 g/次，2～3次/d，静脉滴注，广泛耐药的革兰阴性菌感染或中枢神经系统(central nervous system，CNS)感染，美罗培南的剂量可增至2.0 g/次，1次/8 h，静脉滴注。鉴于美罗培南的稳定性较好，对于重症感染患者可采用2 g负荷剂量静脉滴注，延长滴注时间(3～4 h)；或3～4 g，24 h连续滴注来提高临床与细菌学疗效。

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作者：中国医药教育协会感染疾病专业委员会

本文节选自《中华结核和呼吸杂志》

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