200
评论
查看更多
密码过期或已经不安全，请修改密码
修改密码
壹生身份认证协议书
同意
拒绝
同意
拒绝
同意
不同意并跳过
奥希替尼是第三代不可逆结合EGFR-TKI，可选择性抑制EGFR 19外显子缺失突变（19 del）、20外显 子T790M突变以及21外显子L858R点突变，对野生型（WT）-EGFR 的抑制作用弱，显示出高效低毒的特性，同时在合并肺癌中枢神经系统（CNS）转移的患者中也显示出很好的抗肿瘤活性。
EGFR-TKI是治疗EGFR突变NSCLC的重要靶向药物，自2009年IPASS研究公布以来，先后经历了一代、二代、三代先后获批EGFR突变NSCLC一线适应症的发展历程。一代药物主要有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，二代药物主要为阿法替尼、达可替尼，三代药物主要为奥希替尼。
在化学结构上，一代TKI以喹唑啉为母环；二代EGFR-TKI以喹唑啉母环为基础，修饰了丙烯酰胺侧链；三代TKI以嘧啶环为母环，侧链修饰不饱和丙烯酰基，与C797形成共价产生不可逆结合的效果，同时去掉头部的芳香基团，解决了T790M导致的空间位阻问题。基于化学结构的改进，三代TKI奥希替尼在高效抑制T790M突变、EGFR敏感突变方面具有更高的选择性。
FLAURA研究是将奥希替尼推向一线治疗地位的关键性研究。基于FLAURA研究的证据，美国国立癌症综合网络（NCCN）指南、欧洲内科肿瘤学会（ESMO）指南、日本指南和中国临床肿瘤学会（CSCO）–ESMO合作指南一致肯定了奥希替尼在EGFR突变阳性NSCLC患者中的一线优选用药地位。2019年8月29日，NMPA批准奥希替尼用于EGFR突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者一线治疗后，我国迎来一代、二代、三代TKI均可用于EGFR突变阳性NSCLC一线治疗的“三代同堂”时代。
查看更多
中国医学论坛报
壹生
今日肿瘤
今日循环
今日糖尿病
今日口腔
全科周刊
脱贫地区农副产品网络销售平台
京公网安备 11010202008182号
| 互联网新闻信息服务许可证编号：10120190017