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慢阻肺急性加重期和稳定期治疗目标不同,本指南主要讲述稳定期的药物治疗。
急性加重期治疗目标
主要是尽量降低本次急性加重的不良影响,预防未来急性加重的发生。超过80%的急性加重患者可以在门诊接受药物治疗,包括使用支气管扩张剂、糖皮质激素和抗菌药物等。
稳定期治疗目标
主要为减轻症状和降低未来风险,药物治疗用于预防和控制症状,减少急性加重的频率和严重程度,提高运动耐力和生命质量。
慢阻肺常用药物
①支气管扩张剂:如β2受体激动剂(沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、茚达特罗等),抗胆碱能药物(异丙托溴铵、噻托溴铵等),茶碱类药物(氨茶碱、茶碱缓释片、多索茶碱等);
②糖皮质激素/支气管扩张剂复合制剂:如布地奈德/福莫特罗、氟替卡松/沙美特罗、倍氯米松/福莫特罗等;
③支气管扩张剂复合制剂:沙丁胺醇/异丙托溴铵、乌美溴铵/维兰特罗等;
④磷酸二酯酶⁃4抑制剂;
⑤止咳祛痰药等其他治疗用药。
(一)布地奈德/福莫特罗粉吸入剂
1.药品分类:平喘药。
2.用药目的:用于肺心病具有明显气流受限的患者的抗炎平喘治疗。
3.禁忌证:对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖 (含少量牛乳蛋白质)有过敏反应者禁用。
4.不良反应及处理:吸入药物全身吸收少,故全身不良反应少,常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主,特别是含有ICS的制剂。布地奈德/福 莫特罗中含有布地奈德,吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑,甚至口咽部念珠菌感染, 正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。 该药最常见的全身性不良反应是由于福莫特罗引起的震颤和心悸,这些反应通常可在开始治疗几天内减弱或消失。另外,还可能引起荨麻疹/血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状(如呼吸困难 和/或支气管痉挛)等。心律失常、头痛、头晕、肌肉 痉挛及高血糖(非常罕见)等。用药过程中若出现严重的全身性不良反应,例如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时,应立即使用快速短效的支气管扩张剂进行治疗,并立即停用本品。
5.剂型和规格:该吸入粉雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂,由福莫特罗和布地奈德两种活性成分组成。吸入装置称为都保,患者通过都保吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格,肺心病长期治疗一般选择后两种规格:
(1)80/4.5 μg(60吸/瓶,每吸含布地奈德80 μg 和富马酸福莫特罗4.5 μg)。
(2)160 / 4.5 μg(60 吸/瓶 ,每 吸 含 布 地 奈 德 160 μg和富马酸福莫特罗4.5 μg)。 (3)320 / 9.0 μg(60 吸/瓶 ,每 吸 含 布 地 奈 德 320 μg和富马酸福莫特罗9.0 μg)。
6.用法和用量:
(1)仅用于经口吸入。
①160/4.5 μg规格:2吸/次、2次/d。 ②320/9.0 μg规格:1吸/次、2次/d。
(2)特殊人群用药:老年患者不需调整剂量;尚 无肝、肾功能损害患者使用本品的资料,由于布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除,故严重肝 硬化患者的药物暴露量估计会增加,应密切监护; 妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验,建议慎用。
7.药物代谢动力学:吸入给药药物直达呼吸道, 起效快,且给药剂量小,全身吸收少。福莫特罗为速 效 LABA,吸入后 3~5 min 起效,作用持续时间为 12 h。布地奈德吸入后30 min血浆浓度达峰值,吸收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。
(二)沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂
1.药品分类:平喘药。
2.用药目的:用于肺心病具有明显气流受限患者的抗炎平喘治疗。
3. 禁忌证:对沙美特罗/氟替卡松吸入剂中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。本品中含乳糖,对乳糖及牛奶过敏者禁用。
4.不良反应及处理:吸入药物全身吸收少,故全身不良反应少,常见不良反应以口咽部等局部不良反应为主,特别是含有ICS的制剂。沙美特罗/氟 替卡松吸入剂含有氟替卡松,吸入后有些患者可能出现口咽部不适感、声音嘶哑,甚至口咽部念珠菌感染,正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少局部不良反应的发生。 全身不良反应方面,氟替卡松可能引起主要表现为面部和口咽部水肿的过敏性反应、呼吸道症状 (如呼吸困难和/或支气管痉挛)等。沙美特罗可能出现震颤、心律失常、心悸、头痛、关节痛、肌痛、肌肉痉挛、过敏反应及高血糖(非常罕见)等。用药过程中若出现严重的全身性不良反应,比如出现支气管异常痉挛并出现喘鸣加重时,应立即使用快速短 效的支气管扩张剂进行治疗,并立即停用本品。
5.剂型和规格:该吸入粉雾剂由药物和吸入装置组成。药物为复方制剂,由沙美特罗和丙酸氟替卡松两种活性成分组成。吸入装置称为准纳器,患者通过准纳器吸嘴吸入药物。该制剂有3种规格, 肺心病长期治疗一般选择后两种规格: (1)50/100 μg(60吸/瓶,每吸含沙美特罗50 μg 和丙酸氟替卡松100 μg)。
(2)50/250 μg(60吸/瓶,每吸含沙美特罗50 μg 和丙酸氟替卡松250 μg)。
(3)50/500 μg(28吸/瓶,每吸含沙美特罗50 μg 和丙酸氟替卡松500 μg)
6. 用法和用量:
(1)仅用于经口吸入。1吸/次、2次/d。由于沙 美特罗使用剂量规定,该制剂任何一种规格,每天 不能超过2次,每次不能超过1吸。
(2)特殊人群用药:老年人或肾受损的患者无需调整剂量;尚无肝脏损害患者使用该药的资料; 妊娠和哺乳期间的妇女使用尚无足够经验,建议 慎用。
7. 药物代谢动力学:吸入给药药物直达呼吸道,起效快,且给药剂量小,全身吸收少。沙美特罗 为慢效 LABA,吸入后约 30 min 起效,作用持续时 间为12 h。氟替卡松吸入后30 min作用达高峰,吸收后大部分经肝脏首过效应转化为无活性代谢物。
(三)噻托溴铵
1.药品分类:平喘药。
2.用药目的:用于肺心病具有明显气流受限的患者的平喘治疗。
3.禁忌证:禁用于对噻托溴铵、阿托品及其衍生物(如异丙托溴铵或氧托溴铵)或对本产品的形剂水乳糖有过敏反应的患者。
4.不良反应及处理:吸入药物全身吸收少,故全身不良反应少。主要全身性不良反应与抗胆碱能特性有关,如头晕、头痛、视物模糊、青光眼、心房 颤动、心悸、排尿困难等,但均少见,通常为一过性, 往往不需要特殊处理。用药过程中若出现严重的不良反应或患者不能耐受,可能需要评估后调整治 疗用药。
5.剂型和规格:药物活性成分为噻托溴铵,目前常用两种吸入装置。
(1)粉雾吸入剂:吸入装置称为吸乐,患者通过 吸乐吸嘴吸入药物。规格:18 μg(10粒/盒或24粒/ 盒,每粒胶囊含噻托溴铵18 μg)。
(2)柔雾吸入剂:吸入装置称为能倍乐,患者通 过能倍乐喷嘴吸入药物。规格:2.5 μg(60揿/瓶,每揿含噻托溴铵2.5 μg)。
6.用法和用量:仅用于经口吸入。
(1)噻托溴铵粉雾吸入剂:本药的胶囊需放入吸乐装置中才可吸入,不得吞服。18 μg(1 粒胶 囊)/次、1次/d。
(2)噻托溴铵柔雾吸入剂:5 μg(2 揿)/次、 1 次/d。
(3)特殊人群用药:老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵;不推荐用于<18 岁的患者;尚无关 于妊娠和哺乳期妇女用药的临床资料,故不应用于 妊娠或哺乳期妇女,除非预期的利益超过可能对胎儿或婴儿带来的危险。
7. 药物代谢动力学:吸入给药药物直达呼吸道,起效快,且给药剂量小,全身吸收少。噻托溴铵 为 LAMA,吸入后约 30 min 起效,作用持续时间为 24 h。
(四)氨溴索
1.药品分类:祛痰药。
2.用药目的:用于肺心病伴有痰液黏稠而不易咳出者的祛痰治疗。
3.禁忌证:已知对盐酸氨溴索及其制剂辅料过 敏者禁用。
4.不良反应及处理:可能出现皮疹、恶心、胃部 不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻,均不常见。如果发生, 一般无须停药,给予对症处理。若不良反应严重, 则应给予停药。
5.剂型和规格:片剂、胶囊、分散片,每片或粒 30 mg;口服溶液剂,0.3 g(100 ml)、0.6 g(100 ml)。
6.用法和用量: (1)成人:30~60 mg/次、3次/d,饭后口服。 (2)特殊人群用药:老年患者可按推荐剂量服 用;肝肾功能受损者应咨询医生后才可使用;妊娠期慎用,其中前3个月禁用;哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:口服后迅速被吸收,约1 h 血药浓度达峰值;组织分布较广,以肺、肝、肾分布 较多;血浆蛋白结合率 90%;血清半衰期约7 h,主要从尿中排泄。
8.药物相互作用:应避免与强力镇咳药(如中 枢性镇咳药右美沙芬等)同时使用,以免稀化的痰 液堵塞气道;有研究显示与抗菌药物(如阿莫西林、 头孢呋辛、红霉素、强力霉素)同时服用,可使抗菌药物在肺组织浓度升高。
(五)乙酰半胱氨酸
1.药品分类:祛痰药。
2.用药目的:用于肺心病伴有痰液黏稠而不易咳出者的祛痰治疗。
3.禁忌证:对乙酰半胱氨酸及其制剂辅料过敏者禁用;支气管哮喘或有支气管痉挛史的患者应慎 用,只有在非常必要时方可于医生指导及密切监护 下使用。
4.不良反应:偶有过敏反应,如荨麻疹和罕见的支气管痉挛;可出现胃肠道刺激,如恶心、呕吐 等。雾化吸入乙酰半胱氨酸溶液有可能造成支气 管痉挛不良反应。水溶液中有硫化氢的臭味,部分 患者可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。
5. 剂型和规格:片剂,0.2 g/片、0.6 g/片;胶囊, 0.2 g/粒;颗粒剂,0.1 g/包、0.2 g/包;泡腾片,0.6 g/ 片;雾化吸入溶液,每支3 ml∶0.3 g。
6.用法和用量: (1)成人:0.2 g/次、2~3 次/d;泡腾片,0.6 g/次、 1~2次/d,用半杯温开水(≤40 ℃)溶解后服用。 (2)雾化吸入溶液:0.1~0.3 g(1~3 ml)/次、1~2 次/d。(3)特殊人群用药:老年人用药无特殊;有胃溃 疡或胃溃疡病史者慎用;妊娠期和哺乳期妇女只在 非常必要时,权衡利弊后才可在医生指导下使用。
7.药物代谢动力学:口服后吸收迅速,不同剂型达血浆峰浓度时间不等。
8.药物相互作用:本品能增加金制剂的排泄; 应避免本品与抗菌药物在同一个溶液内混合服用; 不可与酸性药物同服,否则可降低本品作用。雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应,雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。应避免与强力镇咳药(例如中枢性镇咳药右美沙芬等)同时使用,以免稀化的痰液堵塞气道。
(六)溴己新
1.药品分类:祛痰药。
2.用药目的:用于肺心病伴有痰液黏稠而不易咳出者的祛痰治疗。
3.禁忌证:对盐酸溴己新或其辅料成分过敏者禁用。
4.不良反应及处理:偶有恶心、胃部不适、氨基 转移酶升高,通常为一过性,无需处理;严重不良反 应有皮疹等,如发生严重不良反应,应停药就医。
5.剂型和规格:片剂,8 mg/片。
6.用法和用量:
(1)成人:8~16 mg/次、3次/d,餐后口服。 (2)特殊人群用药:老年人用药无特殊;有胃溃 疡或胃溃疡病史者慎用;肝功能不全者应在医生指 导下使用。
7. 药物代谢动力学:口服后约 1 h 起效,4~5 h 作用达峰值,疗效维持6~8 h。
8.药物相互作用:避免同服强力镇咳药;与四环素类抗菌药物合用,可增加抗菌作用;与阿莫西林合用可增加其在肺的分布浓度。
(七)桉柠蒎
1.药品分类:祛痰药。
2.用药目的:用于肺心病伴有痰液黏稠而不易咳出者的祛痰治疗。
3.禁忌证:对本品过敏者禁用。
4.不良反应及处理:不良反应较轻微,偶有胃 肠道不适及过敏反应,如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍,如发生面部浮肿、呼吸困难和循环障碍应立即停药就医。
5.剂型和规格:肠溶软胶囊,0.12g/粒、0.3g/粒。
6.用法和用量:餐前半小时口服;凉开水送服, 禁用热开水;不可打开或嚼破后服用。
(1)成人:急性患者,0.3 g/次、3~4次/d;慢性患 者,0.3 g/次、2次/d。
(2)特殊人群用药:尚不明确。
7.药物代谢动力学:口服给药,桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全。
8.药物相互作用:应避免与强力镇咳药(如中 枢性镇咳药右美沙芬等)同时使用,以免稀化的痰 液堵塞气道;其他尚不明确。
(八)羧甲司坦
1.药品分类:祛痰药。
2.用药目的:用于肺心病伴有痰液黏稠而不易 咳出者的祛痰治疗。
3.禁忌证:对羧甲司坦或其辅料成分过敏者禁 用;消化道溃疡活动期患者禁用。
4.不良反应及处理:偶有轻微头晕、恶心、胃部 不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。
5.剂型和规格: (1)片剂:0.1 g/片、0.25 g/片。 (2)口服溶液剂:10 ml∶0.2 g,10 ml∶0.5 g。
6.用法和用量: (1)成人:片剂,0.25~0.75 g/次、3 次/d;口服溶 液剂,0.2~0.5 g(10 ml)/次、3次/d。 (2)特殊人群用药:消化道溃疡者慎用;妊娠 期、哺乳期妇女慎用。
7.药物代谢动力学:口服起效快,服用后4 h可 见明显疗效。
8.药物相互作用:应避免与强力镇咳药(如中枢性镇咳药右美沙芬等)同时使用,以免稀化的痰液堵塞气道。
(九)氢氯噻嗪
1.药品分类:利尿药。
2.用药目的:用于水肿性疾病排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿,例如肺心病 伴有心力衰竭的患者。
3. 禁忌证:对氢氯噻嗪或其制剂辅料过敏者禁用。
4.不良反应及处理:大多不良反应与剂量和疗 程有关。可能出现低血钾,一般建议与保钾利尿剂 螺内酯合用。如发生血钾降低,应及时补钾。还可 能发生高血糖、高尿酸血症、过敏反应等,较为少 见,如果发生给予对症处理。比较罕见的不良反应 有血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜,如 果发生,应停药并给予对症处理。
5. 剂型和规格:片剂,6.25 mg/片、10 mg/片、 25 mg/片。
6.用法和用量: (1)成人:25~50 mg/次、1~2次/d,或隔日治疗, 或每周连服3~5 d。 (2)特殊人群用药:无相关报道,老年患者可按 推荐剂量服用;无尿或严重肾功能减退者、严重肝 功能损害者、高尿酸血症或有痛风病史者、糖尿病 患者、高钙血症、低钠血症慎用。妊娠期及哺乳期 妇女用药慎用,不推荐使用。
7.药物代谢动力学:口服吸收迅速但不完全, 口服2 h起作用,达峰时间为4 h,作用持续时间为 6~12 h。半衰期为15 h,肾功能受损者延长。主要 以原型由尿排泄。
8.药物相互作用:本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛、拟交感胺类药物、考来烯 胺合用时,利尿作用减弱;与多巴胺、降压药物合用 时,利尿作用加强。本品能使抗凝药、降糖药作用 减弱。洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的不良反应。与锂制剂合用, 增加锂的肾毒性。与碳酸氢钠合用时,发生低氯性碱中毒机会增加。
(十)螺内酯
1.药品分类:利尿药。
2.用药目的:用于水肿性疾病,常与其他利尿 药合用,例如与氢氯噻嗪合用治疗肺心病伴有心力 衰竭的患者。
3.禁忌证:高钾血症者禁用。
4. 不良反应及处理:常见不良反应有高钾血症、胃肠道反应如恶心呕吐。为防治高钾血症,通常与排钾利尿剂如氢氯噻嗪联合使用。少见的不良反应有低钠血症,男性可致男性乳房发育、阳萎、 性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降、行走不协调、头痛等, 一旦出现应立即停药,对症处理。罕见的不良反应有过敏反应(出现皮疹甚至呼吸困难)、血浆肌酐和尿素氮升高、轻度高氯性酸中毒。
5.剂型和规格:片剂,12 mg/片、20 mg/片。 6.用法和用量: (1)成人:40~120 mg/d,分2~4次服用,至少连 服5 d。以后酌情调整剂量。 (2)特殊人群用药:老年患者可按推荐剂量服 用,需要警惕发生高钾血症和利尿过度;无尿或严 重肾功能减退者、严重肝功能损害者、低钠血症、酸 中毒慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用,不推荐使用。
7.药物代谢动力学:口服吸收好,生物利用度> 90%。血浆蛋白结合率≥90%。药物半衰期根据服 药方式不同而有所变化,每日服药 1~2 次时平均 19 h(13~24 h),每日服药 4 次时缩短为 12.5 h(9~ 16 h)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有 10%以原型从肾脏排泄。
8.药物相互作用:本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素、非甾体类消炎 镇痛药尤其是吲哚美辛、拟交感胺类药物、甘珀酸钠、甘草类制剂合用时,利尿作用减弱;与多巴胺、 降压药物合用时,利尿作用加强。本品与含钾药物、库存血(含钾30 mmol/L,如库存10 d以上含钾高达65 mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A合用时,发生高血钾血症机会增加;与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用时,发生高钾血症的机会减少。本品使地高辛半衰期延长;与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
本文节选自《慢性阻塞性肺疾病基层合理用药指南(2020版)》
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