心律失常是指心律起源部位、心搏频率及激动传导等任何一项出现异常。临床可根据心律失常时心率的快慢，分为快速型、缓慢型心律失常。临床以前者最为常见，快速型心律失常形成的电生理机制主要包括：异位起搏点的自律性增高，后去极及触发活动和折返激动。因此这类抗心律失常药主要通过影响心肌细胞 Na^﹢，K^﹢，Ca²^﹢的转运，纠正心肌电生理的紊乱而发挥抗心律失常作用。

(1)钠通道阻滞剂(第I类)，该类药又可以细分为三个亚类，属于Ia类的奎尼丁、普鲁卡因胺，属于Ib类的利多卡因、苯妥英钠和属于Ic类的普罗帕酮和氟卡尼等。

(2)β受体阻断剂(第Ⅱ类)代表药有普萘洛尔、艾司洛尔等。

(3)延长动作电位时程药(第Ⅲ类)，主要代表药有胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺等。

(4)钙通道阻滞剂(第V类)，临床常用的有非二氢吡啶类钙通道阻滞剂维拉帕米和地尔硫卓。此外，还有一些包括腺苷、门冬氨酸钾镁和地高辛等也具抗心律失常作用。

相对于快速型心律失常治疗药，治疗缓慢心律失常的治疗药物较少，主要有阿托品和异丙肾上腺素等。

(1)一个药物可以治疗不同的心律失常，一种抗心律失常药可能具有多种作用，如索他洛尔既有β受体阻断(Ⅱ类)作用，又有延长Q-T间期(Ⅲ类)作用；胺碘酮同时表现I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用，还能阻断α、β受体；普鲁卡因胺属Ia类，但它的活性代谢产物 N-乙酰卡尼具Ⅲ类作用；奎尼丁同时兼具I、Ⅲ类的作用。

 (2)Ia、Ib、Ic三个亚类对不同的心肌细胞具有不同的选择性作用，因此它们的临床应用亦有差别。如Ia类，主要作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路，故可作为广谱抗心律失常药，可用于预激综合征等在内的多种快速心律失常；而Ic类则主要作用于心室肌和浦氏纤维，用于室性心律失常。

(3)作用机制复杂，易与其他药物发生相互作用。

(4)抗心律失常药有附加的负性肌力作用，维拉帕米和地尔硫卓延长房室结有效不应期，有效地终止房室结折返性心动过速，减慢心房颤动的心室率。由于它们的负性肌力作用较强，因此有器质性心脏病、合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。抗心律失常药在某种条件下都可引起心律失常(致心律失常用)。促心律失常多发生在开始用药24～48h，72h后渐为减少。

1.钠通道阻滞剂

钠通道阻滞剂具有对心肌细胞膜钠通道的阻滞作用，包括三类。

(1)Ia类的奎尼丁、普鲁卡因胺等属于广谱抗心律失常药。奎尼丁主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。

(2)利多卡因属于Ib类抗心律失常药，对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。美西律与利多卡因电生理作用基本相同。

(3)属于Ic类抗心律失常药的普罗帕酮适用于室上性和室性心律失常的治疗，普罗帕酮有着较明显的肝代谢首关效应。

2.β受体阻断剂

(1)阻断β肾上腺素受体，降低交感神经活性，减轻由受体介导的心律失常。β受体阻断剂主要用于室上性和室性心律失常。

(2)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF)；对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)也有一定的阻断作用，适用于所有的慢性收缩性心力衰竭，NYHAⅡ~Ⅲ级或I级伴LVEF<40%患者均需终身应用β受体阻断剂，除非有禁忌证或不能耐受。

(3)抗高血压作用：β受体阻断剂通过降低心排血量，减少肾素分泌而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)，以及改善压力感受器的血压调节功能等；拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用。

β受体阻断剂作为一线降压药，单独使用或联合其他药使用均可使血压达标。

3.延长动作电位时程药

通过阻断介导复极的钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。

胺碘酮为典型Ⅲ类抗心律失常药，适用于危及生命的阵发性室性心动过速及心室颤动的终止和预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。胺碘酮具有所有四类抗心律失常活性，属于广谱抗心律失常药。

4.钙通道阻滞剂

在众多钙通道阻滞剂中，仅有维拉帕米和地尔硫卓两药常用于治疗心律失常。而其他钙通道阻滞剂如硝苯地平则是以血管扩张作用占优势。

目前一般认为室性早搏大多数为功能性，功能性早搏除非需要对症治疗，绝大多数应该不需要抗心律失常药物治疗。大多数非心脏病早搏不需要治疗，如要去除诱因，可服镇静剂或β受体阻滞剂，以消除紧张。

治疗可选用不良反应较小的药物，如β受体阻断剂、美西律、普罗帕酮等，也可适当辅用中成药。胺碘酮或奎尼丁等药物的脏器毒性大，致心律失常危险也较高，治疗时一般不采用。器质性心脏病室性早搏应针对基础心脏病治疗，控制病因，纠正低钾、低镁、洋地黄中毒等原因。

心律失常是基层医生接诊中比较常见的一种疾病，全科医生应熟悉和掌握各种心律失常的药理作用和及作用特点、适用范围、不良反应等用药知识，指导患者做好用药监护，减少药物不良反应带来的危害，保障患者用药安全。