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常见 7 类口服降糖药的作用机制和最佳服用时间

2023-10-31作者:论坛报苌田田资讯
原创







目前常用的口服降糖药主要有双胍类、磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类(TZD)、α-糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂(DPP-4i)、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)等,其作用机制各不相同,因此要求服药的时间也不同。

如果患者服药时间不当,可能导致血糖水平难以达标。根据药物的作用机制以及患者对药物反应的不同,合理调整服药时间,不仅可以提高降糖疗效,还可以减少低血糖等不良反应。









01

二甲双胍






作用机制

二甲双胍改善高血糖的主要机制为作用于肝脏,抑制糖异生,减少肝糖输出;作用于外周组织(肌肉、脂肪),提高胰岛素敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用,促进肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸;作用于肠道,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,促进葡萄糖向肠道排泄,提高GLP-1水平。



用药指导

目前国内外二甲双胍的剂型主要为单一成分的二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或缓释胶囊、二甲双胍肠溶片或肠溶胶囊。

普通片在胃内崩解释放,肠溶片和胶囊在肠道崩解释放,缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。相较于普通片,缓释制剂具有更少的腹胀和腹泻不良反应,患者依从性更高。

普通和缓释制剂宜在进餐时或餐后立即服用;肠溶制剂宜在餐前服用;服药期间应避免饮酒,防止出现乳酸酸性中毒。


02

磺脲类降糖药






作用机制

磺脲类降糖药是胰岛素促泌剂,主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。



用药指导

目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲格列美脲格列齐特格列吡嗪格列喹酮

格列本脲宜餐前30分钟服用。

格列美脲宜早餐前或第一次正餐前服用,服药后立即进食。

格列齐特宣进餐时服用。

格列吡嗪(普通片、分散片、胶囊) 宜餐前30分钟服用,控释片宜与早餐或当天第一顿正餐同服。

格列喹酮宜餐前30分钟服用。

以上药物服用期间,应避免饮酒或含有酒精的饮料。


03

格列奈类降糖药






作用机制

格列奈类降糖药属于促胰岛素分泌剂,起效快、维持时间短,又被称为餐时血糖调节药,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。



用药指导

代表药物主要有瑞格列奈那格列奈宜餐前15分钟内服用,不准备进食时不要服用;服用期间,应避免饮酒或含有酒精的饮料。


04

噻唑烷二酮类降糖药






作用机制

TZD又称为胰岛素增敏剂,通过增强胰岛素受体对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,降低血糖。



用药指导

常用的TZD主要有罗格列酮吡格列酮,目前也会使用吡格列酮/二甲双胍复方制剂。

罗格列酮空腹或进餐时服用均可。

吡格列酮空腹或进餐时服用均可,宜每天早晨同一时间服用。

吡格列酮/二甲双胍宜每天早晨同一时间与食物服用,且避免过量饮酒。


05

α-糖苷酶抑制剂






作用机制

食物中的碳水化合物属于多糖,摄入后在肠道内必须分解成葡萄糖才能被吸收,α-糖苷酶(淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶等)参与此过程。

α-糖苷酶抑制剂通过抑制α-糖苷酶的活性,使多糖无法分解吸收而降低餐后血糖。单独使用不引起低血糖。



用药指导

国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖伏格列波糖米格列醇。这类药物必须随餐服用,否则没有作用。

阿卡波糖片剂宜整片吞服后立即用餐,或在进餐时伴前几口食物咀嚼服用;胶囊宜整粒吞服,不需要咀嚼,服药后立即用餐;咀嚼片宜与食物一起咀嚼服用。

伏格列波糖宜餐前服用,服药后请立刻进餐。

米格列醇:宜在每次正餐开始时服用


06

二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂






作用机制

进食后肠道会分泌肠促胰素,促进胰岛素的分泌,但肠促胰素很快会被DPP-4分解而失效。

本类药物通过抑制DPP-4的活性,增强肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。



用药指导

目前在国内上市的DPP-4i为西格列汀沙格列汀维格列汀利格列汀阿格列汀沙格列汀/二甲双胍复方制剂

维格列汀早晚各给药一次外,其他单方均是每日清晨给药一次,服药时间不受进餐影响

沙格列汀/二甲双胍复方制剂宜晚餐时服用。


07

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂






作用机制

SGLT-2i作用于肾脏,通过促进糖从尿液的排泄来降低血糖,对正常人没有作用。正常情况下,血液中的少量的糖通过肾小球滤过,然后肾小管又回吸收,所以尿中没有糖。SGLT-2i可以抑制肾小管对葡萄糖的回吸收,加速糖从尿中的排泄。降糖作用非常显著,而且不发生低血糖,且有利尿、降压、减重和心肾保护作用。



用药指导

SGLT-2i主要有达格列净恩格列净卡格列净每天服用一次即可,不受进食的影响,餐前餐后均可,推荐晨起空腹口服,注意坐躺后缓慢起身。


来源:中国医学论坛报今日内分泌综编自徐医附院药学部和肾病科普

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