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目前常用的口服降糖药主要有双胍类、磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类(TZD)、α-糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂(DPP-4i)、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)等,其作用机制各不相同,因此要求服药的时间也不同。
如果患者服药时间不当,可能导致血糖水平难以达标。根据药物的作用机制以及患者对药物反应的不同,合理调整服药时间,不仅可以提高降糖疗效,还可以减少低血糖等不良反应。
二甲双胍改善高血糖的主要机制为作用于肝脏,抑制糖异生,减少肝糖输出;作用于外周组织(肌肉、脂肪),提高胰岛素敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用,促进肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸;作用于肠道,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,促进葡萄糖向肠道排泄,提高GLP-1水平。
用药指导
目前国内外二甲双胍的剂型主要为单一成分的二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或缓释胶囊、二甲双胍肠溶片或肠溶胶囊。
普通片在胃内崩解释放,肠溶片和胶囊在肠道崩解释放,缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。相较于普通片,缓释制剂具有更少的腹胀和腹泻不良反应,患者依从性更高。
普通和缓释制剂宜在进餐时或餐后立即服用;肠溶制剂宜在餐前服用;服药期间应避免饮酒,防止出现乳酸酸性中毒。
磺脲类降糖药
用药指导
目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
格列本脲:宜餐前30分钟服用。
格列美脲:宜早餐前或第一次正餐前服用,服药后立即进食。
格列齐特:宣进餐时服用。
格列吡嗪:(普通片、分散片、胶囊) 宜餐前30分钟服用,控释片宜与早餐或当天第一顿正餐同服。
格列喹酮:宜餐前30分钟服用。
以上药物服用期间,应避免饮酒或含有酒精的饮料。
格列奈类降糖药
格列奈类降糖药属于促胰岛素分泌剂,起效快、维持时间短,又被称为餐时血糖调节药,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
用药指导
噻唑烷二酮类降糖药
用药指导
常用的TZD主要有罗格列酮和吡格列酮,目前也会使用吡格列酮/二甲双胍复方制剂。
罗格列酮:空腹或进餐时服用均可。
吡格列酮:空腹或进餐时服用均可,宜每天早晨同一时间服用。
α-糖苷酶抑制剂
食物中的碳水化合物属于多糖,摄入后在肠道内必须分解成葡萄糖才能被吸收,α-糖苷酶(淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶等)参与此过程。
α-糖苷酶抑制剂通过抑制α-糖苷酶的活性,使多糖无法分解吸收而降低餐后血糖。单独使用不引起低血糖。
用药指导
国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这类药物必须随餐服用,否则没有作用。
阿卡波糖:片剂宜整片吞服后立即用餐,或在进餐时伴前几口食物咀嚼服用;胶囊宜整粒吞服,不需要咀嚼,服药后立即用餐;咀嚼片宜与食物一起咀嚼服用。
伏格列波糖:宜餐前服用,服药后请立刻进餐。
米格列醇:宜在每次正餐开始时服用。
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
进食后肠道会分泌肠促胰素,促进胰岛素的分泌,但肠促胰素很快会被DPP-4分解而失效。
本类药物通过抑制DPP-4的活性,增强肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。
用药指导
目前在国内上市的DPP-4i为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀和沙格列汀/二甲双胍复方制剂。
除维格列汀早晚各给药一次外,其他单方均是每日清晨给药一次,服药时间不受进餐影响。
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂
SGLT-2i作用于肾脏,通过促进糖从尿液的排泄来降低血糖,对正常人没有作用。正常情况下,血液中的少量的糖通过肾小球滤过,然后肾小管又回吸收,所以尿中没有糖。SGLT-2i可以抑制肾小管对葡萄糖的回吸收,加速糖从尿中的排泄。降糖作用非常显著,而且不发生低血糖,且有利尿、降压、减重和心肾保护作用。
用药指导
SGLT-2i主要有达格列净、恩格列净和卡格列净,每天服用一次即可,不受进食的影响,餐前餐后均可,推荐晨起空腹口服,注意坐躺后缓慢起身。
来源:中国医学论坛报今日内分泌综编自徐医附院药学部和肾病科普
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