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α糖苷酶抑制剂(AGI)主要包括阿卡波糖、伏格列波糖及米格列醇,可平稳降糖、降低心血管并发症的发生率,是少数可干预糖耐量受损的口服降糖药。
虽然同属AGI,但阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的药物成分、作用靶点、使用剂量等具有明显不同。
阿卡波糖由阿卡维辛和麦芽糖组成,其中阿卡维辛是产生葡萄糖苷酶抑制效应的核心结构,作用靶点为α糖苷酶,α淀粉酶。
伏格列波糖是井岗霉素半合成衍生物,是放线菌培养液中发现的氨基糖类似物。作用靶点为α糖苷酶。
米格列醇是1⁃脱氧野尻霉素衍生物,作用靶点为α糖苷酶,β糖苷酶。
阿卡波糖:50~100 mg/次,3次/d,与第一口饭或前几口饭一起服用。
伏格列波糖:25~100 mg/次,3 次/d,正餐开始时服用。
米格列醇:0.2~0.3 mg/次,3 次/d,服药后即刻进餐。
阿卡波糖:大剂量可能会引起转氨酶升高,应考虑用药前6~12月监测转氨酶变化;eGFR<25 ml/(min·1.73 m2)的患者禁用。
伏格列波糖:转氨酶升高发生率与安慰剂相似,无明显肝脏损伤;eGFR<25 ml/(min·1.73 m2)的患者慎用。
米格列醇:可能引起转氨酶升高,但严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动;严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动。
来源:中国医学论坛报今日内分泌整理自《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》
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