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都是α-葡萄糖苷酶抑制剂,阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇有何区别?

2023-03-20作者:论坛报苌田田资讯
非原创

作者:辽宁省金秋医院 于思圆


糖尿病患病人数近年呈快速增长趋势,覆盖人群较广,具有较高的发病率,降糖药物又品类繁多,作用特点各有不同:有促进胰岛素分泌的;有改进胰岛素敏感性的;有延缓葡萄糖吸收的;有促进尿液葡萄糖排泄的。


本期主要了解延缓葡萄糖吸收的一类药物,即α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)


AGI是一类临床常见的降糖药物,包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,那么这3种药物之间又有怎样的区别呢?



01

先来看一下三者的“出身”


化学结构:

image.png

(图1 三药结构比较)



02

如何发挥作用? 

糖类是人体最主要的供能物质,糖的家族可以概括为:单糖、寡糖和多糖。

① 食物中常见的多糖:如淀粉;

② 常见的寡糖:如麦芽糖、蔗糖;

③ 常见的单糖:如葡萄糖、果糖以及半乳糖等。


人体小肠上皮细胞仅能吸收单糖入血影响机体餐后血糖变化,而食物中的淀粉(多糖)需要经口腔唾液淀粉酶、胰淀粉酶分解成寡糖,进入小肠,再经α-葡萄糖苷酶分解成为单个葡萄糖,才能被小肠吸收。

因此,如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以延缓食物分解为单糖,从而使肠道对单糖(特别是葡萄糖)的吸收延迟,使餐后血糖不会升高太快,血糖波动减小。


03

3种药物的区别

α-葡萄糖苷酶并不是一种酶,而是由α-淀粉酶及小肠绒毛膜刷状缘上皮细胞上的麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶蔗糖酶乳糖酶等组成的一类酶的总称。


image.png


需要提醒的是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇对蔗糖酶均有较强的抑制作用,正在服用α-糖苷酶抑制剂的患者,若出现低血糖,应立即使用葡萄糖或蜂蜜纠正,而食用蔗糖或淀粉类食物(如白糖、馒头、米饭、面条等)的效果较差。



04

临床应用

适应证

1

AGI适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。

2

阿卡波糖是目前唯一在我国获得糖耐量受损(IGT)适应证的药物。


用药注意事项

3种药物存在药代动力学差异,适合的人群也有区别,以下注意事项需要警惕。


image.png


不良反应 

常见的胃肠道反应如腹胀、腹痛、腹泻是由药物本身药理作用特点决定的。

AGI能延缓小肠内糖类的消化和吸收,所以未被吸收的糖类物质(如淀粉、麦芽糖、麦芽三糖、α-糊精等)则在结肠内的细菌作用下产生气体导致胃肠胀气。


而伏格列波糖由于不抑制淀粉酶,食物中的淀粉可在小肠转化为麦芽糖、麦芽三糖、α-糊精,进入大肠中的淀粉类物质很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少,因此伏格列波糖可作阿卡波糖或米格列醇胃肠道不耐受时的选择。

本类药物建议从小剂量开始服用,多数患者会在用药2周后逐渐适应。


最后可能有人会问,既然服用AGI可以降低餐后血糖,那么还需要控制饮食吗?

需要!这类药物只能起到抑制作用,而不是绝对阻断。所以服药只是推迟餐后血糖的达峰时间,避免血糖出现巨大波动,最后绝大多数糖类还是会被吸收,因此服用此类药物仍需要控制饮食。


来源:PSM药盾公益

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