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新型口服抗凝药“新”在哪里？

2023-08-12作者：论坛报木易资讯

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作者：上海交通大学医学院附属同仁医院蒋利

抗凝药是防治血管内栓塞或血栓形成的常用药物，经典的抗凝药华法林已经使用几十年，近年来出现一类所谓新型口服抗凝剂，今天我们来聊一聊这类新型口服抗凝药。

哪些患者需要抗凝治疗？

人体心脏和血管腔内要形成血栓，其中血小板和凝血因子激活是两个关键，抗血小板药物（阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛等）主要防治动脉血栓形成，而抑制凝血因子激活的抗凝药主要防治静脉血栓形成，比如患下肢静脉血栓、肺栓塞、心脏附壁血栓等患者；此外，当机体血栓形成风险明显增加时，为预防血栓形成，同样也需要抗凝治疗，比如心脏瓣膜病、心房颤动、抗磷脂综合征等人群。

传统抗凝药华法林存在哪些缺陷？

人体的凝血过程中，许多凝血因子需要维生素K的协助下才能产生凝血作用，传统的抗凝药物比如华法林正是通过阻断维生素K的生成从而发挥抗凝作用。华法林的优点是价廉、有效，在日常使用中存在以下缺陷。

1.服用后在体内的抗凝效果差异很大，比如服用相同剂量的华法林，有些人可能没有达到预期的抗凝效果，而有些人抗凝效果过强导致出血了。

2.华法林体内的有效药物浓度极其容易受到多种药物和食物的影响，造成抗凝作用的不稳定，比如某些绿色蔬菜、蛋黄、猪肝富含丰富的维生素K，摄入过多会减弱华法林的抗凝作用；而某些抗炎药物可以和白蛋白结合，置换出华法林，使华法林浓度增加，从而增强其抗凝作用。

3.华法林只能抑制凝血因子的合成，无法阻断已经生成的凝血因子凝血作用，只有等这些已经合成的凝血因子消耗殆尽，华法林的抗凝作用才能显示出来，所以存在起效慢问题。

所以，服用华法林的患者都需要定期到医院监测凝血功能，根据凝血功能的指标，调整服用华法林的剂量。

新型口服抗凝药有什么特点？

所谓新型口服抗凝药的“新型”是对比“老一代”抗凝药华法林而言，新型口服抗凝药直接与凝血酶或凝血因子结合，阻止凝血因子发挥凝血功能。新型口服抗凝药相比于传统抗凝药物，有以下优势。

1.起效快：因为药物可以直接抑制凝血因子，口服后2到4小时即可达到最佳药效。

2. 少受干扰：新型口服抗凝药的药物代谢很少受到个体差异、食物或药物的影响，其抗凝疗效与口服剂量直接相关，可以通过给予的药物剂量控制其出血风险，所以新型口服抗凝药物更安全有效的，无须额外频繁监测凝血功能。

当然，相比于传统抗凝药物，新型口服抗凝药物也有自身的局限不足，比如某些严重心脏瓣膜疾病、心脏换机械瓣术后不能有效抗凝，以及肾功能不全病人会增加出血风险。因此，只有在医生的指导下，决定是否需要抗凝，应该如何抗凝，选对抗凝药物。

目前，国内已上市的新型口服抗凝药物有利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班和达比加群等。

来源：心内科蒋利医生

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