1、第一代头孢菌素

主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。其中，头孢唑啉对革兰阴性菌的作用较强，常作为外科手术预防用药。

2、第二代头孢菌素

对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。其中，头孢呋辛可透过血脑屏障，也是常用围手术期预防用药物。

3、第三代头孢菌素

对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。其中，头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。

4、第四代头孢菌素

对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。

5、第五代头孢菌素

对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有良好的抗菌活性，同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。

第五代（很稳定）=第四代（很稳定）>第三代（高度稳定）>第二代（较稳定）>第一代（不稳定）

第五代（无）=第四代（无）>第三代（基本无）>第二代（较小）>第一代（大）

选用易透过血脑屏障的抗菌药物，必要时联合用药，一般用最大治疗剂量静脉给药。

氨苄西林对单核细胞增多性李斯特菌有优异的活性，该菌是免疫功能低下患者发生脑膜炎的一个原因。

头孢曲松易透过血脑屏障，头孢噻肟容易透过有炎症的脑膜，美罗培南在脑脊液中可达到有效浓度。

1、说明书要求皮试的品种

头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。

2、头孢类之间的交叉过敏

头孢唑林、头孢呋辛、头孢替安与其它头孢类抗生素相似度最低，但头孢替安必须做皮试。

3、与青霉素类的交叉过敏

第一代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为4%；
第二代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为1%；
第三、第四代头孢菌素与青霉素类侧链不同，交叉过敏反应罕见。

1、主要机制

抑制乙醛脱氢酶的活性，使血液中的乙醛积聚，出现双硫仑样反应，出现面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。

2、代表药物

结构中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素类抗生素，比如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢等。

分子中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素抗生素，如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等也可引起双硫仑样反应。作用机制需要进一步研究。

主要与拮抗抑制性递质γ-氨基丁酸与受体结合有关。表现为兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。

慢性肾功能不全患者易出现头孢菌素脑病。头孢哌酮肝肾双通道排泄，很少引起抗生素脑病；头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄，慢性肾功能不全患者应避免使用。

头孢曲松虽经肝肾双通道排泄，但因组织渗透性好，易通过血脑屏障，也易引起头孢菌素脑病。

回顾性分析发现，头孢吡肟导致脑病的例数最多，可能与其几乎全部经过肾脏排泄相关。

过敏反应：低于青霉素。

血液系统：中性粒细胞减少、凝血酶原时间延长。

长期、大量应用可致抗生素相关性腹泻、二重感染。

神经系统：头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者可出现癫痫等神经系统反应。

对头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

与氨基糖苷类抗菌药物相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内（同青霉素）。

与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。

头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，故应单独给药。下面列举一些与头孢曲松钠存在配伍禁忌的常用药物：

有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史患者应明确指证谨慎使用。

中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重前者的肾毒性，注意监测肾功能。

部分头孢菌素减少维生素K的合成，导致维生素K依赖性凝血因子合成障碍，而致出血。应注意：

①临床应用时尤其围手术期预防性应用时，应注意监测血象、凝血功能及出血症状。

②长期应用（10日以上），宜补充维生素K、复方维生素B。

③不宜与抗凝血药联合应用。

警惕双硫仑样反应：

⑴服用头孢菌素类期间或之后5~7日禁酒，避免使用含有乙醇的药物、食物及外用乙醇。

⑵一旦发生双硫仑样反应，立即吸氧、静脉滴注地塞米松5~10mg，补液及利尿，并根据病情给予血管活性药物。

⑶这些药物有：头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等。

①头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链，也可引起此类反应。②化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等则无此作用。

一拉定唑林氨苄 

二呋孟替克丙烯 

三肟他啶哌曲松 

四代吡肟骑匹马 

五代洛林托罗普

一代四种：头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄；

二代五种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯；

三代六种：头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松；

四代二种：头孢吡肟、头孢匹罗；

五代三种：头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。

来源：感染多学科会诊