复旦大学附属华山医院抗生素研究所王明贵教授首先对喹诺酮类药物的研发历程、结构特点以及西他沙星的特点进行了分享。他强调，西他沙星通过对DNA旋转酶及拓扑异构酶Ⅳ发挥较强的双重抑制作用，实现双靶位强效抑菌，不易产生耐药。日本和中国数据均提示，西他沙星作为广谱喹诺酮类的新药，较以往喹诺酮类药物在抗菌活性方面全线增强，对革兰阳性菌（包括耐青霉素肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等需氧菌、消化链球菌等厌氧菌）、革兰阴性菌（包括大肠埃希菌等肠杆科菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌等需氧菌、梭杆菌属等厌氧菌）、支原体、衣原体、军团菌等非典型病原体均有良好的抗菌活性。如中国PD研究显示，对环丙沙星耐药的大肠埃希菌对西他沙星依然敏感（敏感率约为72.5%）。

其次，目前日本相关指南推荐西他沙星用于铜绿假单胞菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、肺炎支原体、肺炎衣原体、鹦鹉热衣原体、链球菌、厌氧菌、卡他莫拉菌等致病菌所致的成人肺炎的门诊口服治疗；对于铜绿假单胞菌感染的口服治疗，则是一线选择之一。对于复杂性膀胱炎、轻中度急性单纯性肾盂肾炎、复杂性肾盂肾炎西他沙星可以作为一线治疗选择之一。

再者，结合西他沙星的相关证据、指南推荐，临床建议西他沙星可作为社区获得性肺炎（CAP）等下呼吸道感染的口服喹诺酮药物中的新选择；在复杂性尿路感染（CUTI）等泌尿系感染治疗中也非常具有优势。

复旦大学附属华山医院抗生素研究所张菁教授对西沙他星的吸收、分布、代谢、排泄特点进行介绍。她指出，西他沙星主要经胃肠道吸收，单剂量空腹口服后吸收迅速，呈线性动力学特征。西他沙星已获批的用法用量为50 mg q12h 或100 mg qd，最高可使用100 mg q12h ，参考欧美数据生物利用度约为89%，提示西他沙星在中国患者中也具有良好的生物利用度。

西他沙星能够广泛分布于各体液和组织当中，＜2%的代谢产物经尿和粪便排出体外，排泄方式主要为肾脏排泄。中国健康受试者数据显示，多剂给药平均累积尿排出率第十天为99.11%（给药48h内约70%以原型药物从尿中排出）。

此外，西他沙星片药动学/药效学特点分析显示，西他沙星属于浓度依赖性抗菌药物。采用100 mg q12h 给药方案，对于MIC≤0.125 mg/L的肺炎链球菌，药效学达标率均≥99.78%。

复旦大学附属华山医院抗生素研究所黄海辉教授分享了西沙他星的两项中国临床试验。第一项试验为西他沙星治疗CAP的中国Ⅲ期随机、开放、多中心、非劣效临床试验，入组我国26家单位，目的是验证西他沙星片剂100 mg qd及100 mg q12h 口服给药治疗CAP的有效性和安全性。结果显示，西他沙星片100 mg qd口服和 q12h口服，7~10天疗程，治疗CAP均获得良好的临床和微生物学疗效，与莫西沙星片剂400mg qd相比，三组的临床和微生物学疗效相仿；西他沙星100 mg组和200 mg组的临床疗效非劣效于莫西沙星400 mg组。安全性方面，西他沙星治疗100mg组和200mg组的临床不良反应和实验室检查异常多为轻度，患者可耐受。与莫西沙星400 mg组相比，三组不良反应发生率差异无统计学意义，提示安全性相仿。

第二项试验为西他沙星治疗尿路感染的中国Ⅲ期随机、开放、多中心临床试验，纳入全国16家单位，目的是验证西他沙星片剂100 mg qd治疗急性单纯性尿路感染和100 mg q12h治疗复杂性尿路感染的有效性和安全性。结果显示，西他沙星片100 mg qd口服，3~5天疗程治疗急性单纯性尿路感染，以及100 mg q12h口服，10~14天疗程治疗复杂性尿路感染，均获良好的临床和微生物学疗效。与左氧氟沙星片500 mg qd口服相同疗程相比，在复杂性尿路感染的治疗中，无论是在临床治愈率方面，还是在细菌清除率方面，西他沙星片的数据更显优势（统计学上无显著性差异）。安全性方面，临床不良反应和实验室检查异常均为轻度，且为一过性。与左氧氟沙星500 mg相比，总体安全性无显著差异。

此外，日本在1,452例尿路感染患者中观察西他沙星疗效的调查性研究提示，西他沙星治疗的总有效率达91.4%，这进一步说明了西他沙星在实际临床应用中的价值。

南京大学医学院附属金陵医院施毅教授在演讲中介绍了CAP、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、支气管扩张症的抗感染治疗特点以及西他沙星的应用价值。

肺炎支原体是我国成人CAP的首要致病菌，其他常见致病菌包括肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌等。但老年CAP患者有90.6%的比例至少患有一种基础疾病，其致病菌往往以革兰阴性菌为主，常见的有铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌。年龄、合并基础疾病等，是患者门诊治疗失败，从而导致住院治疗的独立危险因素。故施毅教授强调，治疗时，除了治疗场所区分，还应注意对人群的区分（无基础疾病青壮年与有基础疾病或老年人）。细菌感染是COPD急性加重的重要诱因，但单纯性和复杂性慢阻肺出现急性加重时，其致病菌不同。单纯性慢阻肺急性加重期（AECOPD）以流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、卡他莫拉菌为主，复杂性AECOPD以铜绿假单胞菌及肠杆菌科细菌为主。而对于气管扩张症急性加重期的诊治，铜绿假单胞菌则是中重度患者的主要致病菌。谈到西他沙星对这三种疾病的治疗时，施毅教授总结到，西他沙星可覆盖下呼吸道感染性疾病的常见致病菌，其抗菌活性高于其他喹诺酮，临床研究也显示，西他沙星对于呼吸系统疾病及慢性呼吸系统疾病二次感染具有较好的临床疗效，可作为下呼吸道感染的口服新选择，尤其是在老年CAP、复杂性COPD、支气管扩张等以铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯杆菌等阴性杆菌为主的感染中。