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三大类降胆固醇药物在动脉粥样硬化性心血管疾病中的使用细节

2023-06-20作者：论坛报木易资讯

非原创

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动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）临床较常见，以低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高为特点的高胆固醇血症是其危险因素，而降胆固醇治疗可显著减少ASCVD的再发率和病死率。目前常用的降胆固醇药物主要是他汀类药物、非他汀类药物［胆固醇吸收抑制剂、前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制剂等］。那么，这三大类降胆固醇药物如何使用呢？

常用的降胆固醇药物

如他汀类药物、胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂。

他汀类药物如洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀，是ASCVD者降胆固醇治疗的基础，建议ASCVD降胆固醇治疗优先选用他汀类药物，可与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂联用。

胆固醇吸收抑制剂如依折麦布、海博麦布单用时可使LDL-C的预期降幅为15%~22%，其与他汀类药物联用可产生良好协同作用，能分别影响胆固醇的合成和吸收，合用时可使LDL-C进一步降低21%~27%；PCSK9抑制剂如阿利西尤单抗、依洛尤单抗有强大的降胆固醇作用，其可阻止LDL受体降解与促进LDL-C清除，单用时可使LDL-C的预期降幅为47%~57%，与他汀类药物或胆固醇吸收抑制剂合用时可使LDL-C进一步降低44%~75%。

常用降胆固醇药物的用量

分类	药物	用法用量	注意事项
他汀类药物	洛伐他汀	常用剂量为40 mg/d，最大剂量为80 mg/d。晚餐时服用，食物可促进其吸收。每日1次。	可引起剂量依赖性肝功能异常、肌肉损伤、新诊断糖尿病等。非酒精性脂肪肝病或非酒精性脂肪性肝炎者可使用。慢性肝脏疾病或代偿性肝硬化不属于禁忌证。
	氟伐他汀	常用剂量为80 mg/d，最大剂量为80 mg/d。睡前服用。每日1次。
	辛伐他汀	常用剂量为20~40 mg/d，最大剂量为80 mg/d（仅限于既往已使用80 mg/d超过1年且未发生肌肉损伤者）。睡前服用。每日1次。
	普伐他汀	常用剂量为40 mg/d，最大剂量为40 mg/d。睡前服用。每日1次。
	阿托伐他汀	常用剂量为10~20 mg/d，最大剂量为80 mg/d（证据不足，建议谨慎使用）。固定时间服用。每日1次。
	匹伐他汀	常用剂量为2~4 mg/d，最大剂量为4 mg/d。睡前服用。每日1次。
	瑞舒伐他汀	常用剂量为5~10 mg/d，最大剂量为20 mg/d。固定时间服用。每日1次。
胆固醇吸收抑制剂	依折麦布	常用剂量为10 mg/d，最大剂量为10 mg/d。固定时间服用。每日1次。	可引起头痛、消化道症状、转氨酶升高、疲倦、肌痛等。
胆固醇吸收抑制剂	海博麦布	常用剂量为10~20mg/d，最大剂量为20 mg/d。固定时间服用。每日1次。	可引起头痛、消化道症状、转氨酶升高、疲倦、肌痛等。
PCSK9抑制剂	依洛尤单抗	常用剂量为140 mg，每2周1次，最大剂量为420 mg，每4周1次。固定时间服用。	可引起注射部位反应（如红斑、疼痛、瘙痒）、流感样症状。
PCSK9抑制剂	阿利西尤单抗	常用剂量为75 mg，每2周1次，最大剂量为150 mg，每2周1次。固定时间服用。	可引起注射部位反应（如红斑、疼痛、瘙痒）、流感样症状。

短效他汀类药物如洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀建议睡前服用，长效他汀类药物如他汀类药物缓控释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可固定时间服用。PCSK9抑制剂须皮下注射给药，每次注射需要选择不同的部位，可在腹部（脐周5 cm外）、上臂外侧、大腿的非淤青、红肿或变硬部位注射。

降胆固醇药物在特殊人群中的选用

如肝肾损害者、哺乳期与妊娠期者、使用吉非贝齐者。

常用降胆固醇药物在特殊人群中的选用

分类	药物	肝损害	肾损害	哺乳期	妊娠期	使用吉非贝齐者
他汀类药物	洛伐他汀	活动性肝病、失代偿性肝硬化及急性肝衰竭、不明原因转氨酶持续升高（≥ 3 倍正常值上限）时禁用	轻、中度肾损害可用，重度肾损害谨慎使用	禁用	禁用	禁用
	氟伐他汀		轻、中度肾损害可用，重度肾损害禁用
	辛伐他汀		轻、中度肾损害可用，重度肾损害谨慎使用
	普伐他汀
	阿托伐他汀		轻、中度、重度肾损害可用
	匹伐他汀		轻度肾损害可用，中度、重度肾损害谨慎使用
	瑞舒伐他汀		轻、中度肾损害可用，重度肾损害禁用
胆固醇吸收抑制剂	依折麦布		轻、中度、重度肾损害可用	谨慎使用	谨慎使用
	海博麦布		轻、中度、重度肾损害缺乏相应程度肾损害患者使用数据，慎用
PCSK9抑制剂	依洛尤单抗	缺乏重度肝损害患者使用数据，重度肝损害患者慎用	轻、中度、重度肾损害可用	禁用	谨慎使用	可用（PCSK9抑制剂目前尚未发现明显不良药物/食物相作用）
	阿利西尤单抗		轻、中度肾损害可用，中度肾损害缺乏相应程度肾损害患者使用数据，慎用