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用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。
利巴韦林注射液 1ml:0.05g;1ml:0.1g;2ml:0.1g;2ml:0.2g;2ml:0.25g;5ml:0.25g;5ml:0.5g。
注射用利巴韦林 0.1g;0.125g;0.25g;0.5g。
利巴韦林葡萄糖注射液 100ml:利巴韦林0.1g与葡萄糖5g;100ml:利巴韦林0.2g与葡萄糖5g;250ml:利巴韦林0.25g与葡萄糖12.5g;250ml:利巴韦林0.5g与葡萄糖12.5g。
利巴韦林氯化钠注射液 100 ml:利巴韦林0.2 g与氯化钠0.9 g;250 ml:利巴韦林0.5 g与氯化钠2.25 g。
主要成分:利巴韦林;分子式:C8H12N4O5;分子量:244.21。
利巴韦林注射液、利巴韦林葡萄糖注射液与利巴韦林氯化钠注射液为无色的澄明液体;注射用利巴韦林为白色或类白色的冻干块状物或结晶性粉末。
本品pH为4.0~7.0,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液调配的药液pH为4.0~6.0。
用法 静脉滴注,每次滴注不少于20分钟。
成人 一次0.5 g,一日2次。疗程3~7日。
儿童 小儿按体重一日10~15 mg/kg,分2次给药。疗程3~7日。
(1)本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定,同时使用有拮抗作用。
(2)本品与核苷类似物、去羟肌苷合用,可引发致命或非致命的乳酸性酸中毒。
利巴韦林注射液 每0.25~0.5 g药物,稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250~500 ml中,药物浓度为1 mg/ml。
注射用利巴韦林 每瓶药物,加入灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解,每0.25~0.5 g药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250~500 ml中,药物浓度为1mg/ml。
保存 本品未启封于室温处保存。模拟临床用药浓度,利巴韦林注射液用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液调配的稀释液于室温放置6小时,其物理性状、pH及含量无变化,有关物质未增加。
本品为广谱抗病毒药,体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流行性感冒病毒、甲型肝炎病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制尚不明确。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白质合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
本品静脉滴注0.8g,5分钟后血浆浓度约为17.8μmol/L,30分钟后血浆浓度约为42.3μmol/L。进入体内迅速分布到身体各部分,并可通过血脑屏障;药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度;药物能进入红细胞内,且蓄积量大,可蓄积数周。长期用药后脑脊液内药物浓度为同时期血药浓度的67%。本品可通过胎盘屏障,也可分泌入乳汁,与血浆蛋白几乎不结合。本品在肝内代谢,血浆药物t1/2β为0.5~2小时,主要经肾脏排泄,48小时内从尿液中可排出16.7%的原型药,约6.2%的药物以代谢产物排出。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项:①有严重贫血、肝功能损害患者慎用。②本品应尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
孕妇及哺乳期妇女 本品有较强的致畸作用,孕妇及有可能妊娠妇女禁用(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除);本品可少量分泌入乳汁,哺乳期妇女用药期间暂停哺乳,乳汁应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染有自限性,本品不用于此种病例。
儿童 尚不明确。
老年人 老年人不推荐使用。
监测 用药前及用药期间监测血常规、肝功能和肾功能。
本品常见不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失;少见有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。大剂量应用可致心脏损害,有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺疾病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛、肝功能异常等。
来源 人卫药学 节选自《静脉用药物临床应用指导》
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