【其他名称】

 心得安。

【药物特征】 

普萘洛尔非选择性地竞争性抑制β受体，无内在拟交感活性，阻断β₁、β₂受体。拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺的作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，恢复心肌耗氧、供氧平衡，治疗心绞痛。抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，治疗心律失常。通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排血量降低等作用治疗高血压。竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，拮抗β₂受体，降低血浆肾素活性，可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖恢复。还具有膜稳定作用及抑制血小板膜Ca²⁺转运起到抗血小板聚集作用。

脂溶性高，吸收较完全，广泛经肝内代谢，生物利用度约30%。给药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率为90%～95%，易透过血脑屏障。个体血药浓度存在明显差异。经肾脏排泄，主要为代谢产物。不能经透析排出。

【适应证】

1.心肌梗死二级预防，降低死亡率。

2.高血压。

3.劳力性心绞痛。

4.室上性快速性心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺或洋地黄有关的心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的心房扑动、心房颤动心室率控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。

5.降低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与晕厥等症状。

6.合用α受体拮抗剂治疗嗜铬细胞瘤患者以控制心动过速。

7.控制甲状腺功能亢进症的心率过快、甲状腺危象。

【剂型与特征】

见表1。

表1  普萘洛尔剂型与特征

【用法和用量】

1.普通片  可空腹或与食物同服。

（1）高血压：初始剂量为一次10 mg，一日3～4次，可单独使用或与利尿药合用；剂量应逐渐增加，一日最大剂量为200 mg。

（2）心绞痛：初始剂量为一次5～10 mg，一日3～4次；每3日可增加10～20 mg，可渐增至一日200 mg，一日3～4次服用。

（3）心律失常：一次10～30 mg，一日3～4次，餐前、睡前服用。

（4）心肌梗死：一日30～240 mg，分2～3次。

（5）肥厚型心肌病：一次10～20 mg，一日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。

（6）嗜铬细胞瘤：一次10～20 mg，一日3～4次。术前3天一般应先用α受体拮抗剂，待药效稳定后加用本品。

2.缓释片

（1）高血压：一日1片（40 mg），早晨或晚上服用，必要时可增加至2片（80 mg）。

（2）心绞痛：一日1片（40 mg），早晨或晚上服用。

（3）心肌梗死后：按医嘱。

【不良反应】

可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压相关）；心率过缓。较少见支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭。更少见发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏）、出血倾向(血小板减少)。不良反应持续时，须格外警惕雷诺病样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

【禁忌证】

支气管哮喘、心源性休克、二及三度房室传导阻滞、重度心力衰竭、窦性心动过缓患者禁用。

【药物相互作用】

1.增加其他药物的作用  与抗高血压药物合用增强降压作用，与利血平合用可致直立性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用可致极度低血压。可影响血糖水平，故与降血糖药同用时需调整后者的剂量。

2.减弱其他药物的作用  与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用可使后者的疗效减弱。

3.合用增加不良反应  与洋地黄合用可发生房室传导阻滞而使心率减慢。与钙通道阻滞剂特别是维拉帕米合用增加对心肌和传导系统的抑制。与肾上腺素、去氧肾上腺素或拟交感胺类合用可引起显著的高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。与氟哌啶醇合用可导致低血压及心脏停搏。

4.增加本药的作用  与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品的清除率。与西咪替丁合用可降低本品的肝代谢，增加本品的血药浓度。

5.减弱本药的作用  氢氧化铝凝胶可降低本品的肠吸收。乙醇可减缓本品的吸收速率。与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品的清除。

6.与甲状腺素合用导致T₃浓度降低。

【注意事项】

1.β受体拮抗剂的耐受剂量个体差异大，用量必须个体化。首次使用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。本药的血药浓度不能完全预示药理效应，应根据心率及血压等临床征象个体化用药。

2.用药期间不宜骤停，否则冠心病患者可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速等反跳现象，甲状腺功能亢进（简称甲亢）患者出现甲亢症状加重。长期用药撤药时应逐渐减量，至少3天，一般为2周。

3.长期应用本品可在少数患者出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和/或利尿药纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。

4.对糖尿病患者可引起血糖过低，对非糖尿病患者无降糖作用，故糖尿病患者应定期检查血糖。

5.用药期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

6.以下情况慎用  过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿、肝功能不全、甲状腺功能减退、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

7.对诊断的干扰  有可能升高尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等；降低血糖。干扰肾功能不全患者测定血清胆红素的重氮化反应，可出现假阳性。

【用药实践】

1.普萘洛尔相关指南推荐

（1）该药非选择性地竞争性抑制β受体，无内在拟交感活性，同时阻断β₁、β₂受体，目前相关指南不推荐用于治疗心肌缺血、慢性心力衰竭、高血压等疾病。

（2）2011版美国甲状腺协会、美国临床内分泌医师学会甲亢和其他病因甲状腺毒症诊治指南推荐诊断明确或高度怀疑甲状腺功能亢进症时，可以使用普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔或其他β受体拮抗剂，减缓心率，降低收缩压，缓解肌无力和震颤，改善易怒、情绪不稳和运动耐量。

2.普萘洛尔可使肝血流量下降20%～25%、肾血流量下降40%～50%，临床用于控制门静脉高压。

来源：人卫药学 节选自《心血管系统疾病治疗药物处方集》