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我们都知道药名当中有相同的字眼往往都是同一类药物,比如:缬沙坦、替米沙坦都属于沙坦类的降压药物;头孢拉定、头孢地尼都属于头孢类的抗菌药物。今天,我们就来说说在各大领域一直都表现不错的沙星类药物。
很多人认知当中的抗菌药可能只有“头孢”“青霉素”,其实抗菌药物分为很多种类,根据药物作用机制的不同可分为青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺类、大环内酯类、喹诺酮类、硝基咪唑类等等,总共有二十多种,而“沙星”兄弟来自喹诺酮家族。
早期的喹诺酮类药物结构中无氟原子,如1962年第一个人工合成的喹诺酮类药物萘啶酸。后来在喹诺酮母核6位引入氟原子,可强化抗菌活性,称为“氟喹诺酮”。临床上常见“氟喹诺酮”包括环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星等。不过,并非“沙星”兄弟全都是“氟喹诺酮”,2015年后上市的小兄弟奈诺沙星、加诺沙星就去除了6位的氟原子。
我们常常会听到“呼吸喹诺酮”这个词汇,其实就是人们给一部分“沙星”兄弟起的昵称。“沙星”兄弟中有几位兄弟在肺组织的浓度较高,能够对肺组织常见致病菌起到良好的杀菌作用,因此这些兄弟被称作“呼吸喹诺酮”,主要包括了左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星,“呼吸喹诺酮”在肺部感染中起到了不错的治疗作用,普通的社区获得性肺炎只需一位兄弟出马就能轻松搞定。
虽说“沙星”兄弟是一家,但是每位兄弟的脾气性格都不同,在人体内的代谢分布会有不同程度的差别,所以在使用“沙星”兄弟时,要根据适应证来选择药物品种。如左氧氟沙星可用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、皮肤软组织以及肠道等感染;莫西沙星可用于呼吸系统、皮肤组织及腹腔等感染;西他沙星可用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统以及口腔等感染;诺氟沙星可用于泌尿系统及肠道等感染;奈诺沙星可用于呼吸系统感染。
“沙星”兄弟力气有大有小,因此使用的治疗剂量自然也是不同,可根据各自说明书所示选择正确的剂量。给药途径通常首选口服,对于不能口服和/或中、重度的感染患者,可以静脉给药。
大部分“沙星”兄弟都属于浓度依赖性抗菌药物,指的是一位兄弟一下子出的力越多,杀菌效果越显著,往往一天只要出一次力就能搞定,这样的话我们只要一天服用一次就能达到良好的抗菌效果,这些兄弟包括了左氧氟沙星、莫西沙星等。当然也有小部分兄弟力气小,一天得出几回力才能打败病原体,如环丙沙星、氧氟沙星。
“沙星”兄弟往往单独作战,不与兄弟合作。但可与其他抗菌药物家族成员合作,可覆盖更广抗菌谱并避免加重不良反应。
左氧氟沙星与氧氟沙星可谓是“同胞兄弟”,但一个“左”字就能将他俩分辨清楚。大家可能听说过,药物也有左右之分,其实是与药物化学结构的“旋转”特性有关,根据旋光性的不同,可以分为左旋和右旋。顾名思义,左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,他们具有相同的化学分子式与作用机制,但是氧氟沙星对革兰氏阳性菌和多数肠杆菌科细菌有较好的杀灭作用,而左氧氟沙星抗菌谱广、抗菌作用高于氧氟沙星。只能说,兄弟俩各有各的好。
有一部分“沙星”兄弟还没为人类作出贡献就因为他们严重的不良反应而被叫停。而获得广泛应用的兄弟也是有不少不良反应的,我们在使用过程中要予以重视。“沙星”兄弟的严重不良反应包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响以及重症肌无力加重。除此外还有其他不良反应包括延长QT间期、过敏反应、光毒性、血糖紊乱、艰难梭菌相关性腹泻等等。不良反应可能在使用过程中任何一个时间段出现,但凡出现任何严重不良反应时应立即停药。对于出现轻度的不良反应,如恶心、腹泻、头痛、头晕等,通常情况下表现比较轻微无需停用药物。
“沙星”兄弟与降糖药联用可能会影响血糖波动,需要加强血糖监测;部分兄弟(如左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星等)与非甾体类抗炎药联用会有引发抽搐的可能;与抗心律失常药物联用可能会影响心脏功能;与含钙、铝、镁等金属离子的药物和制酸剂联用时会影响“沙星”兄弟的治疗作用,导致疗效降低,因此要错开时间服用。
特殊人群使用“沙星”兄弟需要非常小心谨慎。老年人身体机能下降,出现心脏及肌腱问题的风险远远高于年轻人。肝肾功能不全的患者选择“沙星”兄弟时,要看兄弟经何代谢,如左氧氟沙星经肾代谢,肾功能不全患者需要根据肾功能减退程度调整使用剂量,而肝功能不全患者无需调整剂量;莫西沙星经肝代谢,肝功能不全患者应避免使用,而肾功能不全患者则无需调整剂量。妊娠期和哺乳期妇女禁用,18岁以下儿童原则上禁用。
在大多数说明书中都指出,“沙星”兄弟与18岁以下儿童不友好,应禁止使用。对于儿童患者来说,软骨毒性、肌腱炎及肌腱断裂等不良反应是需要特别关注的,为了避免造成儿童不可逆的后果,一般情况下的确不建议儿童全身使用“沙星”兄弟,但是在特殊病情下(吸入性炭疽(暴露后)、严重和复杂的尿路感染、复杂性肾盂肾炎、鼠疫、铜绿假单胞菌引起的囊性纤维性变体支气管肺感染),在医生的监护下可根据病情酌情使用“沙星”兄弟。
目前未有证据显示“沙星”兄弟的局部使用(滴眼或滴耳)会对儿童关节有不良的影响,因此在使用滴眼液及滴耳液时可根据药品说明书中儿童用药注意事项中所限定的年龄来选择药物。
作者:李明
来源:薬相呼应
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