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三、吡咯类
吡咯类包括咪唑类和三唑类，具有广谱抗真菌作用。 咪唑类药物常用者有酮康唑、咪康唑、克霉唑等，主要为局部用药。 三唑类中已上市品种有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑，主要用于治疗侵袭性真菌病。作用机制为抑制14α-固醇去甲基酶，影响细胞膜中麦角固醇的合成。 |
【适应证】
氟康唑：
念珠菌病(注：克柔念珠菌除外)：用于治疗口咽部和食管感染；播散性念珠菌病，包括血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植受者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。
新型隐球菌病，以及隐球菌脑膜炎经两性霉素B 联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗用药。
球孢子菌病。
作为芽生菌病的可选用药。
酮康唑：
念珠菌病、芽生菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病、暗色真菌病和副球孢子菌病。本药难以通过血脑屏障，故不用于上述真菌感染累及中枢神经系统者。
由于本药的肝毒性，近年临床应用日趋减少，以皮肤局部应用为主。
伊曲康唑：
静脉注射液适用于中性粒细胞缺乏怀疑真菌感染患者的经验治疗，还适用于治疗肺部及肺外芽生菌病，组织胞浆菌病，以及不能耐受两性霉素B 或两性霉素B 治疗无效的曲霉病。
胶囊剂适用于皮肤真菌所致的足趾或/和手指甲癣。因胶囊剂口服吸收差（注：生物利用度55%，为达到最佳吸收，应餐后立即给药），现较少用于侵袭性真菌病的治疗。
口服制剂可与本品注射剂序贯使用，用于中性粒细胞缺乏怀疑真菌感染患者的经验治疗，也可用于口咽部和食管念珠菌病的治疗。伊曲康唑注射及口服后，尿液和脑脊液中均无原形药，故不宜用于尿路感染和中枢神经系统感染的治疗。
伏立康唑：
侵袭性曲霉病，非粒细胞缺乏患者念珠菌血症及念珠菌属所致播散性皮肤感染、腹部、肾脏、膀胱壁及伤口感染；食管念珠菌病，不能耐受其他药物或经其他药物治疗无效的赛多孢子菌属和镰孢霉属所致的严重感染。
生物利用度96%，高脂饮食降低峰浓度和AUC，应至少在饭前1小时或者饭后1小时服用。
泊沙康唑：
13 岁及以上严重免疫功能缺陷患者(如造血干细胞移植受者发生移植物抗宿主反应，或血液系统恶性肿瘤化疗后长期中性粒细胞缺乏者)，预防侵袭性曲霉病和念珠菌病；口咽部念珠菌病的治疗，包括伊曲康唑或氟康唑治疗无效者。
此外，本品在体外对毛霉属、根霉属等接合菌具良好抗菌活性。
【注意事项】
禁用于对本类药物及其赋形剂过敏的患者。
本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用，因可导致严重心律失常。
本类药物可致肝毒性，以酮康唑较为多见。表现为一过性肝酶升高，偶可出现严重肝毒性，包括肝衰竭和死亡。因此在治疗过程中应严密观察临床征象及监测肝功能，一旦出现临床症状或肝功能持续异常，须立即停止治疗。肝病患者有明确应用指征时，应权衡利弊后决定是否用药。
伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史的患者。
伊曲康唑和伏立康唑注射剂中的赋形剂主要经肾排泄，因此两者注射剂分别不宜用于肌酐清除率＜30 ml/min(伊曲康唑)和＜50 ml/min(伏立康唑)的患者。
氟康唑、酮康唑和伊曲康唑为妊娠期用药 C 类，妊娠患者确有应用指征时，应充分权衡利弊后决定是否应用；伏立康唑为妊娠期用药 D 类，孕妇应避免应用，但在确有应用指征且患者受益大于可能的风险时可在严密观察下慎用。
酮康唑不宜用于 2 岁以下儿童；氟康唑不推荐用于 6 个月以下婴儿；伊曲康唑不推荐用于儿童患者；伏立康唑不推荐用于 2 岁以下儿童患者。儿童患者确有应用指征时，须充分权衡利弊后决定是否应用。
伏立康唑通过细胞色素 P450 同工酶代谢，与华法林、环孢素 A、他克莫司、苯妥英、奥美拉唑、非核苷类逆转录酶抑制剂、苯二氮卓类、他汀类、二氢吡啶钙通道阻滞剂、磺脲类口服降糖药、长春碱等药物存在相互作用。
泊沙康唑禁止与麦角生物碱类药物(麦角胺、双氢麦角碱)合用；泊沙康唑可通过抑制CYP3A4，干扰其他药物代谢，禁止与 CYP3A4 底物特非那定、阿司咪唑、西沙必利、卤泛群或奎尼丁合用，因其可增加上述药物的血浓度，导致 Q-T 间期延长，但尖端扭转性室性心动过速极少见；泊沙康唑应避免与西咪替丁、利福布汀、苯妥英合用，除非利大于弊。泊沙康唑与环孢霉素、他克莫司及咪唑达仑合用时，后者需要减量使用，并监测血药浓度。
四、棘白菌素类
棘白菌素类抗真菌药物能抑制许多丝状真菌和念珠菌细胞壁成分β-(1，3)-D-葡聚糖的合成，使真菌细胞溶解。 该类药物对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉具良好抗菌活性，对白念珠菌等多数念珠菌属具高度抗真菌活性，但对近平滑念珠菌作用相对较弱。 新型隐球菌对本品天然耐药。 目前国内已上市的棘白菌素类抗真菌药有卡泊芬净、米卡芬净。 |
【适应证】
卡泊芬净：
念珠菌血流感染和下列念珠菌感染：腹腔脓肿、腹膜炎和胸腔感染。
食管念珠菌病。
难治性或不能耐受其他抗真菌药治疗(如两性霉素B 去氧胆酸盐、两性霉素B 含脂制剂和/或伊曲康唑)的侵袭性曲霉病。
中性粒细胞缺乏伴发热，经广谱抗菌药治疗无效，疑为真菌感染患者的经验治疗。
米卡芬净：
成人和 4 个月及以上儿童下述感染的治疗与预防：念珠菌属血流感染、急性播散性念珠菌病、念珠菌腹膜炎和腹腔脓肿。
食管念珠菌病。
造血干细胞移植受者移植前预防念珠菌病。
侵袭性曲霉病(临床资料有限)。
【注意事项】
禁用于对本类药物过敏的患者。
本类药物属妊娠期用药C 类，妊娠女性确有应用指征时，应充分权衡利弊后决定是否应用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
除非利大于弊，卡泊芬净不宜与环孢素合用，因可导致血清转氨酶升高。
卡泊芬净不推荐用于18 岁以下儿童。
应用米卡芬净可能发生血管内溶血和血红蛋白尿，此时应充分权衡利弊决定是否继续用药。
本文首发于临床用药评价中心 作者杭州市红十字会医院 王怀冲
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