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药学笔记 | 吡仑帕奈列入精神药品，常见疑问帮您解答！

2023-09-22作者：论坛报小璐资讯

非原创

吡仑帕奈是第三代新型抗癫痫药物，通过拮抗AMPA受体，抑制兴奋性递质谷氨酸传递。2012年，FDA批准其口服片剂上市，仅可添加治疗12岁及以上的部分性癫痫发作患者。2019年吡仑帕奈片首次在国内上市。2021年7月，吡仑帕奈在中国获批用于成人和4岁以上儿童局灶性癫痫（伴或不伴继发全面性发作）的单药及添加治疗。目前已在超过55个国家被应用于局灶性和全面性癫痫患者。今年3月份，我国《临床诊疗指南·癫痫病分册（2023 修订版）》正式发布，其中更新了用药推荐：吡仑帕奈可作为一线治疗药物用于局灶性发作；此外可用于局灶性发作和全面性强直-阵挛发作的添加治疗药物。

吡仑帕奈的优点是什么？

优点不多，地位不稳。作为第三代抗癫痫药，它的特点也十分显著。

①半衰期长，一天只需服用一次，如果忘记服药，因为它的半衰期长，可以等到下一顿的时间服用即可，不用补服。

②独特的非竞争性AMPA受体拮抗机制，不需要常规监测血细胞计数或肝功能检查。为患者提供了更多选择，也可以与不同机制的药物联用。

③可减少夜间发作，改善睡眠结构；减少癫痫患者脑电图癫痫样放电。

孕妇可以使用吗？

吡仑帕奈在 FDA 妊娠期用药中归为 C 级，只有潜在获益胜过对胎儿风险时才能使用，此外，吡仑帕奈会降低左炔诺孕酮在体内的浓度，因而使用吡仑帕奈的女性患者在采用左炔诺孕酮避孕时，建议同时使用非激素类避孕方法。

常见不良反应有哪些？

吡仑帕奈的不良反应大多数为轻-中度，呈剂量-反应关系，且与滴定速度有关。最常见的中枢神经系统不良反应是头晕，其次是嗜睡和头痛。因此建议睡前服用。易怒与攻击行为是常见的精神症状，尤其在青少年患者，高剂量使用人群中更常见。

吡仑帕奈作为抗癫痫的药品为什么会列入精神药品目录？

今年4月，国家药监局、公安部、国家卫生健康委《关于调整麻醉药品和精神药品目录的公告》（2023年第43号）发布，将苏沃雷生、吡仑帕奈、依他佐辛、曲马多复方制剂列入第二类精神药品目录。自2023年7月1日起实施。主要原因可能在于超治疗剂量的吡仑帕奈有被滥用的可能性,滥用可能导致中度至低度身体依赖或高度心理依赖。吡仑帕奈在美国作为附表III（C-III）药物受管制，在多种动物实验数据中表现出吡仑帕奈可能具有较高的心理依赖性，在针对娱乐性药物滥用者的临床研究显示接受24和36mg剂量的吡仑帕奈产生的行为和主观影响与阿普唑仑相似或大于氯胺酮。吡仑帕奈同时对NMDA受体有直接和间接拮抗作用，这在药理学上类似于氯胺酮。一项meta分析指出使用吡仑帕奈出现共济失调、头晕、疲劳和嗜睡等症状表现出明确的剂量-反应关系。在严重治疗突发不良事件中，精神病不良事件发生率最高。吡仑帕奈的不良反应具有剂量依赖性。精神药品管理可以避免吡仑帕奈的超剂量使用，减少不良反应和依赖性的发生。

患者用药的影响有哪些？

纳入第二类精神药品管理后的药物不允许在网上及药店销售。患者需要由执业医师开具相应的精神药品处方后，在医院药房取药，处方一般不超过7天用量。使用癫痫药品是个长期过程，针对特殊疾病，多数医院允许医生可根据患者情况延长处方量不超过28天。安全合理地使用药品，在药效和不良反应中取得平衡需要医生的指导，不能随意加减用量。建议患者及时与医生沟通，适量储备，谨防断药。

供稿：郑州人民医院主管药师李向真

来源：健康郑州