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吗啡
MafeiMorphine吗啡,镇痛药,主要制剂为片剂、注射液、缓释片剂。2020年版《中国药典》记载有:盐酸吗啡、硫酸吗啡及氢溴酸烯丙吗啡。本文主要介绍盐酸吗啡。
本品为17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇盐酸盐三水合物。按干燥品计算,含C17H19NO3·HCl不得少于99.0%。
本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末;无臭;遇光易变质。
本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)。
本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。本品主要在肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。
吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者,可使患者镇静,并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者镇静进入嗜睡;不能单独用于内脏绞痛,应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。
呼吸抑制已显示发绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。
遮光,密封保存。
本文首发于药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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