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主要β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂能抑制细菌产生的部分β-内酰胺酶，常与β-内酰胺类抗生素联合使用，能使β-内酰胺环免遭水解，保护β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。
临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂主要有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦。
前三者（指克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦）均含有β-内酰胺环结构，为不可逆竞争性抑制剂，能抑制除碳青霉烯酶外的大部分A类β-内酰胺酶，但对B、C、D类酶的绝大多数没有抑制能力。
阿维巴坦和雷利巴坦是属于三乙烯二胺类（DABCO）的酶抑制剂，不具有β-内酰胺酶结构，因此不易被水解，具有更加广谱的β-内酰胺酶抑制作用和可逆的抑酶效果，能够抑制包括碳青霉烯酶在内的A类、C类β-内酰胺酶。阿维巴坦还对D类酶中的OXA-48具有抑制作用，但是雷利巴坦无法抑制OXA-48。法硼巴坦是属于硼酸复合物的新一代酶抑制剂，能够抑制包括碳青霉烯酶在内的A类、C类β-内酰胺酶，但对包括OXA-48在内的D类碳青霉烯酶无抑制作用。β-内酰胺酶抑制剂的出现很大程度上解决了β-内酰胺类抗生素的耐药问题（表1）。
来源：中华医学杂志, 2020,100(10) : 738-747.
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