壹生资讯-利奈唑胺、康替唑胺与特地唑胺的比较（上）|今日学药

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利奈唑胺、康替唑胺与特地唑胺的比较（上）|今日学药

2023-12-19作者：论坛报小璐资讯

非原创

噁唑烷酮类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药物，目前主要包括利奈唑胺、康替唑胺和特地唑胺。这些药物对多种G⁺菌具有抗菌作用，在临床上被广泛应用于治疗由MRSA等耐药性G⁺球菌引起的各种感染。本文将比较这三者的抗菌谱、适应证、不良反应和药代动力学特点。

结构特点

噁唑烷酮类抗菌药物都是全人工合成的化学物质。利奈唑胺的氧杂环是其主要的结构特征之一,它由一个五元环和一个六元环组成。特地唑胺是第二代噁唑烷酮类抗菌药物，2014年美国FDA批准上市，磷酸特地唑胺是一个前药，在体内水解成为特地唑胺，发挥抗菌作用。康替唑胺2021年在中国获批上市，康替唑胺在利奈唑胺的基础上进行结构改造，具有“三氟非共面”创新设计的结构，在保留利奈唑胺的活性的同时，优化了神经和血液系统的毒性，并且降低对单胺氧化酶的抑制作用，提高了临床使用的安全性。三个药物的分子结构见下图。

剂型比较

利奈唑胺和特地唑胺有注射剂和口服剂型，康替唑胺只有口服制剂。详见下表。

表1 三种噁唑烷酮类抗菌药物已上市剂型

抗菌谱

利奈唑胺、康替唑胺和特地唑胺都属于窄谱抗菌药，主要对多种G⁺菌具有抗菌活性。然而，它们在抗菌谱上存在一定差异。利奈唑胺主要对MRSA、肺炎链球菌等G⁺球菌有效，但对肠球菌属细菌的抗菌活性较弱。康替唑胺对革兰阳性菌包括葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属以及棒状杆菌属等细菌均显示了高度的抗菌活性，包括耐药菌株如甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA、MRSE）、青霉素不敏感肺炎链球菌（PISP 和 PRSP）和耐万古霉素的肠球菌（VRE）。特地唑胺则主要用于治疗由葡萄球菌等G⁺球菌引起的感染，其抗菌谱同样比较窄。康替唑胺和利奈唑胺在多药耐药的结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌具有较好的抗菌活性。

表2 体外研究比较利奈唑胺和康替唑胺的抗菌活性