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心衰“新四联”全解⑦丨醛固酮受体拮抗剂的分类及作用特点

2022-12-11作者：论坛报沐雨经验

原创

白求恩国际和平医院齐书英教授解析醛固酮受体拮抗剂的分类及作用特点：

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图文整理：

醛固酮受体拮抗剂分别为三类，第一类是螺内酯，第二类为伊普利酮，第三类代表药物为非奈利酮。这3类药物的结构不同，与醛固酮受体的结合效力和选择性也是不一样的。

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图1 各类MRA的药理学特性

第一代

螺内酯是第一代醛固酮受体拮抗剂，1957年作为利尿剂被批准用于临床，20世纪80年代被批准用于心衰治疗。

螺内酯拮抗醛固酮受体的效率较高，选择性则较低，是一种非选择性甾体类MRA，竞争性拮抗醛固酮受体，抑制钠、钾泵，发挥保钾利尿作用。

醛固酮在肾脏和心脏的组织分布比值为6∶1，在心脏中分布较少，肾脏分布较多，可能发生高钾血症。同时，由于醛固酮选择性不高，具有抗性激素的副作用，使患者体内黄体酮、睾酮等性激素水平降低，导致男性女性化、女性毛发变粗、月经失调、性欲降低等内分泌紊乱。

第二代

伊普利酮是第二代醛固酮受体拮抗剂，于2002年在美国上市，属于选择性甾体类MRA。依普利酮的作用机制与螺内酯基本一致，但与螺内酯相比，提高了对MR的选择性，其心肾分布为1∶3，还是会有一些高钾血症的表现。其对性激素受体的亲和力较低，有助于减轻性激素的副作用。依普利酮对MR的亲和力较低，抑制醛固酮逃逸的作用较弱，长期应用需要加大剂量或联用；其无法克服甾体类MRA固有的内分泌紊乱副作用。

第三代

非奈利酮是第三代口服非甾体类醛固酮受体拮抗剂，对MR具有更高的选择性和亲和力，在心脏、肾脏以1∶1的比例均匀分布，对性激素的亲和力较低，具有减轻抗性激素副作用的优点。在肾脏和心脏具有相同的亲和力和选择性，只需要较低剂量便可发挥心脏保护作用，同时减少肾脏的保钾作用，降低高钾血症风险。

后续待解锁：

12日

各种醛固酮受体拮抗剂在心衰中的作用

13日

醛固酮受体拮抗剂临床使用推荐

14日

醛固酮受体拮抗剂不良反应监测及处理

☆学习加油站☆

螺内酯用法和用量

口服给药。

（1）成人：

①治疗水肿性疾病，每日40～120 mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。

②治疗高血压，开始每日40～80 mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。

③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400 mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。

④诊断原发性醛固酮增多症。长期用药，每日400 mg，分2～4次，连续3～4周。短期用药，每日400 mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

（2）儿童：

治疗水肿性疾病，开始每日按体重1～3 mg/kg或按体表面积30～90 mg/m²，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9 mg/kg或90～270 mg/m²。

来源：人卫药学

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