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布洛芬为解热镇痛类,非甾体抗炎药,通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。是常用的缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经的药物。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。在临床应用中,布洛芬常与其他药物一同使用,今天我们一起学习布洛芬的药物相互作用。
临床建议:临床应该谨慎合用,特别是布洛芬大剂量或长期合用;Lexicomp列入C级,认为伏立康唑能升高布洛芬血药浓度,特别是S-布洛芬的浓度。
作用机制:伏立康唑可能通过抑制CYP2C9而显著减慢了S-(+)布洛芬的代谢。
临床建议:临床应该避免合用布洛芬和氢氧化铝;Lexicomp列入B级,认为抗酸药能减少NSAID的吸收。
作用机制:氢氧化铝使布洛芬形成不溶性的布洛芬盐而延缓其吸收,并增加局部胃肠道的刺激。
临床建议:临床可以合用。抗风湿剂量(≤15mg/周)的甲氨蝶呤,避免与抗肿瘤剂量(>1g/m2)的甲氨蝶呤合用;Lexicomp列入D级,认为NSAID能升高甲氨蝶呤的血药浓度。
作用机制:无相互作用。
临床建议:临床可以合用;Lexicomp列入B级。临床常常将布洛芬与抗酸药合用以减轻其对胃肠道的刺激作用。Parojcić等通过meta分析认为,氢氧化镁能增加布洛芬的溶解度而提高其生物利用度。体外可溶性研究还发现,Mg2+能促进布洛芬形成可溶性固性物而有利于吸收。提示临床可以合用氢氧化镁等抗酸药,以增强布洛芬的生物利用度和疗效,减少对胃肠道的刺激作用。
作用机制:无相互作用。
临床建议:临床应该谨慎合用,注意合用增加肾毒性;Lexicomp列入C级,认为NSAID减少氨基糖苷类药物的清除,增加肾脏毒性。
来源人卫药学 节选自《药物相互作用基础与临床(第3版)》
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