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药学笔记 | 降胆固醇药物试比高

2023-09-23作者：论坛报小璐资讯

非原创

随着我国人口老龄化的加速，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）成为我国居民健康的“头号杀手”。而低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是最重要的危险因素，降低胆固醇是治疗的关键。那么常见的降胆固醇药物有哪些？我们又该如何选择呢？

他汀类药物

这一类药物有我们熟悉的辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等。这类药物是最主要的降胆固醇药物，通过抑制胆固醇合成限速酶，减少胆固醇合成从而发挥作用。他汀类药物的问世具有里程碑式的意义，可以降低30%~50%的胆固醇水平，显著减少ASCVD患者的心血管不良事件，降低全因死亡9%，心肌梗死29%，脑卒中14%，广泛用于心脑血管领域。具体来看，阿托伐他汀作用强大，对肾功能影响最小，适用于伴肾功能不全的患者。瑞舒伐他汀是作用最强的他汀，而且药物相互作用小，基础疾病众多、口服多种药物的患者可作为首选。普伐他汀水溶性最强，肌肉酸痛、转氨酶升高等不良反应最少。其他像中药血脂康，主要成分也是天然他汀，作用相对温和、不良反应较小。

胆固醇吸收抑制剂

这一类药物有依折麦布和海博麦布。它们是通过抑制肠道对胆固醇的吸收发挥作用。降脂强度不如他汀类，可以和他汀类联合，发挥双重降胆固醇作用，安全性和耐受性良好，不良反应轻微，主要表现为头疼和消化道症状，多为一过性。

PCSK9抑制剂

PCSK9抑制剂代表药物有依洛尤单抗和阿利西尤单抗。它们通过抑制PCSK9，阻止LDL受体的降解，促进LDL-C的清除，可以简单理解为，LDL-C是洪水，LDL受体是水坝；而PCSK9则是破坏水坝的蚂蚁，依洛尤单抗注射液消灭了蚂蚁——PCSK9，防止了水坝——LDL受体的溃败，把洪水——LDL-C存贮起来，避免了其对血管和器官的破坏作用。这类药物降脂作用比他汀类还要强大，可降低LDL-C水平50%以上，而且每两周或每月一次，使用方便。常见副作用是注射部位发痒和流感样症状，安全性和耐受性好。

其他不常见的降胆固醇药物

普罗布考，主要用于家族性高胆固醇血症等遗传病，减轻皮肤黄色瘤。不良反应多，如头晕头痛、失眠、皮疹等。考来烯胺等胆酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，阻断肠道内胆固醇的重吸收发挥作用，但也影响其他药物和营养物质的吸收，胃肠道反应、便秘等十分常见。这两类降胆固醇药物因为适应证、药理作用、不良反应等种种局限性，仅作为二线备选。

创新型的降胆固醇药物——英克司兰钠注射液

英克司兰钠注射液是全球首款也是唯一一款用于降低LDL-C的小干扰RNA药物，其主要成分为长度21—23个核苷酸的双链RNA，通过利用生物体内天然的RNA干扰机制，减少肝脏产生PCSK9，上调肝脏表面LDL受体，从而降低血液中的LDL-C水平。与PCSK9抑制剂相比，英克司兰钠从源头上根本地解决了PCSK9的产生，防止了水坝——LDL受体的溃败，更有效地把洪水——LDL-C存贮起来，避免了对身体的破坏作用。英克司兰钠使用更简单，只需要一年两针，就可以实现超过50%的LDL-C降幅，对apoB、Lp(a)、甘油三酯等其他血脂指标同样有显著改善作用，而且安全性良好。英克司兰钠已在欧盟、美国等多地上市，开启了血脂管理的新时代，以更便捷的方式进行血脂的长期管理，为科学治疗开创了一种更友好的全新模式。值得一提的是，英克司兰钠独特的药理作用和给药模式，有望成为未来的“血脂疫苗”，通过每年的接种，减少罹患ASCVD的人群，在心血管疾病方面产生巨大贡献。

温馨提示

血脂管理是一项长期复杂的任务，不能仅靠药物治疗，还应该从饮食、运动、生活方式改善等多方面入手，综合管理，才能取得最好的效果。

作者：栗云明药师

来源：大医一院药学部