壹生资讯-药学笔记|4类镇静催眠药正确使用方法

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2022-01-23作者：论坛报木易资讯

非原创临床用药

随着社会的竞争，工作的和生活的压力加大，失眠、焦虑、紧张成为现代人的困扰，镇静催眠药就像救命稻草般，使用也呈现上升的趋势。但是，镇静催眠药属于处方药，当药物应用时间过长或者超说明书剂量用药时，容易产生药物依赖性，呼吸中枢受到抑制等其他不良反应，所以合理使用镇静催眠药很重要。

目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓类药物、非苯二氮卓类药物、褪黑素受体激动剂和具有催眠效果的抗抑郁药物。

1.苯二氮卓类药物

短效品种

① 三唑仑，起效快，15-30min吸收，半衰期短，但其属于第一类精神药品管理，容易成瘾，不推荐用于失眠的治疗；

② 咪哒唑仑等。

中效品种

① 艾司唑仑，起效快，1-2h可在血浆中达到峰值，作用可持续6h，可用于入睡困难和容易觉醒者；

② 阿普唑仑，达峰时间1-2h，半衰期11-15h，对睡眠浅易醒，噩梦频频兼有入睡困难的焦虑性失眠效果好，但老年人应用的不良反应较多。

长效品种

有氯硝西泮、地西泮，起效快，半衰期长，效价低，对早醒和惊醒后难以再入睡者效果好，主要用于抗焦虑。

本类药物有依赖性，长期应用后，停药可能发生撤药症状。苯二氮卓类药物禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以及重度通气功能缺损者。

2.非苯二氮卓类药物

酒石酸唑吡坦

血浆药物浓度达峰为0.5-3h，可维持3-5h，明显可缩短入睡时间，夜间觉醒次数减少，延长睡眠时间，使睡眠质量得到改善。

佐匹克隆

1小时后在血浆中达到峰值，半衰期为6h，催眠作用迅速，适用于不能耐受次日残留作用的患者。

扎来普隆

口服后吸收迅速且完全，1小时左右达到血浆峰浓度。主要用于入睡困难的失眠症短期治疗。扎来普隆虽然能缩短入睡时间，但研究结果并未表明其能增加睡眠时间和减少清醒次数。

本类药物与苯二氮卓类药物类似的催眠疗效，适用于偶发性和暂时性失眠症，无抗焦虑作用。治疗失眠安全、有效，长期使用无显著药物不良反应，但有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹。

3.褪黑素受体激动剂

阿戈美拉汀

对睡眠具有正向的时相调整作用，诱导睡眠时相提前，降低体温，引发类褪黑素作用。其既是褪黑素受体激动剂也是5-羟色胺受体拮抗剂，因此具有抗抑郁和催眠双重作用。

此类药物的特点是没有药物依赖性，也不会产生戒断症状。

4.抗抑郁药物

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

包括氟伏沙明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等，这类药物可以通过治疗抑郁和焦虑障碍而改善失眠症状。其中氟伏沙明是唯一有镇静作用的五羟色胺再摄取抑制剂，可以抑制褪黑素的降解，升高内源性褪黑素的浓度，对患有抑郁和焦虑的失眠患者是一个较好的选择。

5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂

包括文拉法辛和度洛西汀，因可治疗抑郁和焦虑状态而改善失眠。

其他抗抑郁药物

小剂量米氮平、曲唑酮能具有镇静效果，能缓解失眠症状，可以用于治疗失眠和催眠药物停药后的失眠反弹。

作者：广东省药学会广州医科大学附属第一医院邱东方

来源：PSM药盾公益

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