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丙硫氧嘧啶(PTU)
1.药物分类:抗甲状腺药。
2.用药目的:适用于各种类型的甲亢,尤其适用于以下情况:病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;年龄<20岁、妊娠甲亢、年老体弱;合并严重心、肝、肾疾病不能耐受手术者,不适宜手术或放射性碘治疗者、手术后复发而不适于放射性碘治疗者;作为放射性碘治疗时的辅助治疗。
3.禁忌证:禁用于严重肝功能损害者,白细胞严重缺乏者,对硫脲类药物过敏者。
4.不良反应及处理:多发生在初始用药的前2个月。头痛、眩晕,关节痛,唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应比较常见。也会有皮疹、药热等过敏反应,警惕个别患者可发展为剥落性皮炎以及黄疸和中毒性肝炎。外周血白细胞数降低,如出现粒细胞缺乏,中性粒细胞计数<1.5×109/L时,应立即停药,老年患者发生血液不良反应的危险性增加。
5.剂型和规格:片剂,50 mg/片、100 mg/片。
6.用法和用量:一日剂量分次口服,间隔时间尽可能平均。剂量根据病情随时调整。
(1)成人:
①甲亢:起始剂量一般为300 mg/d,视病情轻重150~400 mg/d,最大量600 mg/d,分3次口服。病情控制后逐渐减量,每2~4周减药1次,维持剂量为50~100 mg/d。治疗过程中出现甲状腺功能减退或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。
②甲状腺危象:400~800 mg/d,分3~4 次服用,疗程一般不超过1 周。
③甲亢术前准备:100 mg/次、3~4次/d,使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服2周碘剂再进行手术。
(2)儿童:起始剂量为按体重4 mg·kg-1·d-1,分次口服,维持量酌减。
7.药物代谢动力学:口服易吸收,分布于全身,服药后20~30 min达甲状腺。60%在肝内代谢。血浆清除半衰期为2 h。可通过胎盘和乳汁排出。
8.药物相互作用:与口服抗凝药合用可致抗凝疗效增加;磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用,故合用时需注意;高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,故在服用本品前应避免服用碘剂。
本文节选自《甲状腺功能亢进症基层合理用药指南》
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