茶碱和咖啡因都是甲基黄嘌呤，这是一类可以使呼吸放缓或急促的药物。茶碱可以用于患哮喘的儿童和成人，也可用于患慢性阻塞性肺疾病（COPD）的成人。

这是一种治疗周期短的支气管扩张药。茶碱太少就无法起到疗效，太多又会有毒性。慢性茶碱中毒会增加患癫痫的危险性。急性或慢性中毒都对生命有威胁。

茶碱类药物具有适度的支气管舒张作用，与β受体激动剂或M胆碱能受体阻断类药物联用可增强其效应。此外，茶碱类药物尚能改善膈肌、肋间肌等呼吸机的功能，增加呼吸驱动，防治呼吸肌疲劳，同时又有改善支气管黏液纤毛清除功能，刺激兴奋呼吸中枢以及强心利尿等多方面的功效。所以目前仍是治疗哮喘的十分常用的药物。《中国支气管哮喘防治指南》中一般不推荐茶碱作为哮喘急性发作的一线药物，针对慢性哮喘的控制治疗，缓释茶碱作为控制疾病的推荐用药之一。如果在哮喘急性发作时，可在密切检测茶碱血药浓度下，静脉应用氨茶碱，但应根据血药浓度随时调整剂量，务必保证用药安全。

应最大程度地发挥其治疗效应而把副作用减少到最低限度，茶碱的治疗量与中毒量很接近，故需要了解茶碱类药物的常见副作用，主要有包括以下5点。

1.过敏反应：可表现为皮肤湿疹，荨麻疹或气喘，也有多形红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀，继而呼吸心跳停止。

2.药物中毒：多见于用药过量或误服，早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，无意识动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱，可出现延髓抑制而死亡。

3.心脏可发生各种心律失常，特别是多源性房性心动过速可发生在治疗血药浓度范围内。

4.胃肠道不良反应有胃食道反流、胃肠道出血、腹泻与溃疡形成。

5.神经系统可有失眠、头痛、焦虑、易激动及震颤，亦可表现为癫痫样大发作，儿童尚可引起学习障碍及行为异常。

剂量难把握，以氨茶碱为例：药理学研究表明，氨茶碱的有效血浆浓度为1毫克～2毫克/100毫升，此时的平喘作用最强，如果超过2毫克/100毫升，就会出现毒性反应；如果超过了2.5毫克/100毫升，即可发生中毒。氨茶碱常用量一次100毫克～200毫克，每日3次。一般开始时宜小剂量试服，无异常反应方可服常用量，切忌盲目加量。采用静脉注射氨茶碱，能尽快地达到平喘效果，但注射速度宜缓慢，稍快则会对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低等。

患者接受茶碱治疗后，为了调整用药剂量必须多次检测茶碱浓度。直到达到治疗剂量。当医生怀疑患者出现中毒症状或者患者未达到预期疗效时，需要检测茶碱浓度。患者出现茶碱毒性反应后需要多次进行茶碱试验。当患者服用茶碱后健康状况出现明显变化，或者当患者刚开始服药或停止服药时间过长以至影响到茶碱代谢时，都需要检测茶碱浓度。

用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量。长期用药者应定时检查心电图。

凡对其他茶碱药物过敏者，氨茶碱应列为禁忌。低血压、休克、急性心肌梗死者忌用。

以防茶碱通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。

酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病患者。

例如使用克林霉素、红霉素、罗红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H₂受体拮抗剂、别嘌醇、氟康唑、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律、普萘洛尔、钙通道阻滞剂、口服避孕药物、咖啡因、己酮可可碱、注射流感疫苗等，应调整用量，以防茶碱中毒。

1921年，人们首次发现茶碱有可能作为支气管扩张剂治疗哮喘，但直到20世纪30年代才被普遍使用。现阶段，临床使用茶碱类药物作为一种经典的平喘药物在哮喘和COPD治疗中疗效肯定，但因其代谢的不稳定，很容易引起各类型的不良反应，所以在临床应用中要边检测血清浓度边观察小心使用。

来源：呼吸新前沿  作者刘少飞