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医学笔记|七类口服降糖药,各自特点和使用注意事项

2021-11-29作者:论坛报小璐资讯
其他非原创


降糖药物的品类繁多,作用特点各有不同,有促进胰岛素分泌的,有改进胰岛素敏感性的,有阻碍葡萄糖吸收的,有促进尿液葡萄糖排泄的,各显神通。


不同种类的降糖药其服用时间、使用方法也存在一定差异,举例而言,格列吡嗪、格列齐特等磺脲类药物常在饭前半小时服用,阿卡波糖等α-糖苷酶抑制剂可在进食之初随同第一口食物服用,二甲双胍类则宜在餐中或餐后服用等,有的药物如那格列奈,起效迅速,口服后要及时进餐,以防低血糖的发生。掌握相应药物的服用注意事项,势必可提高用药的安全性及疗效。


01
双胍类药物


常见双胍类降糖药物有二甲双胍,二甲双胍在糖尿病治疗的江湖地位至今无“人”可撼动,这是因为二甲双胍降糖机制多样,既可改善胰岛素的敏感性,还可抑制肝脏葡萄糖的产生、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收等,最重要的一点是:在降低血糖的同时具有心血管保护作用。二甲双胍有降体重作用,因此尤其适合用于肥胖的2型糖尿病患者。


二甲双胍服药期间通常不会发生低血糖事件,但应注意胃肠道不适反应,因而推荐在餐中或餐后服药,以最大限度地减轻胃肠不适。



02
磺脲类胰岛素促分泌剂


常见磺脲类胰岛素促分泌剂有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等,该类药物能够对人体胰岛β细胞产生兴奋刺激,促使胰岛素分泌量增加,继而实现降糖目的,因此,用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。


众多磺脲类胰岛素促泌剂,虽师出同门,但各有特点,如格列本脲降糖能力强,半衰期长,发生低血糖风险较高;而格列吡嗪、格列喹酮作用时间短,发生低血糖反应的风险较小;格列喹酮对肾功能不全者影响较小;而格列齐特具有作用时间长、作用温和的特点。



03
非磺脲类胰岛素促分泌剂


常见非磺脲类胰岛素促分泌剂有那格列奈、瑞格列奈,其作用机制与磺脲类胰岛素促分泌剂相同,均是对胰岛β细胞产生刺激而增加胰岛素分泌量。


非磺脲类胰岛素促泌剂起效快、半衰期短,因此也被称为餐时血糖调节药,主要降低餐后血糖。注意一般在饭前15min 服用,对于部分患者而言,亦可将用药时间调至餐前立刻服用。

因为此类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌,从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的刺激,不容易引起低血糖,也不易引起体重增加。



04
α-葡萄糖苷酶抑制剂


常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等,该类药物能够对葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶等的活性产生抑制作用继而延缓葡萄糖、果糖的吸收,实现降低餐后血糖目的。特点是不引起低血糖,有降低体重作用,尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。


该类药物一般随着进餐的第一口食物共同嚼碎服用,才能发挥最佳疗效。由于该类药物口服后在胃肠道内的降解,吸收少,用药后多有肛门排气增多、腹胀、腹痛、腹泻等胃肠不适感,一般不需要特别处理便可随着用药时间的延长而自行缓解。


05
噻唑烷二酮类药物


常见噻唑烷二酮类降糖药物包括吡格列酮、罗格列酮,又被称为胰岛素增敏剂,从侧面表明了该类药物降糖的作用机制,即为增强胰岛素在外周组织内的敏感性。此类药物对于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗明显者效果好,单独用药不引起低血糖。


缺点是起效较慢,心功能不全患者可增加心衰风险(心功能3级以上禁用),老年妇女增加骨折的发生风险,因可引起水钠潴留,可导致体重稍增(与胰岛素联用更明显)等。因此一般不作为一线用药,建议在其他类药物效果均不佳时再使用。


06
DPP-4抑制剂


此类药物有西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀等,作用机制是通过降低肠促胰素(GLP-1)的失活,增加肠促胰素(GLP-1)在血液中的浓度,促进胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素分泌来降血糖。


其优点是一般不发生低血糖,不增加体重,无胃肠道反应,安全性和耐受性高。缺点是普遍价格较高。有头痛、头晕、鼻咽炎、咳嗽等不良反应,但发生率很低。


07
SGLT-2抑制剂


此类药物有达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净等。其作用机制是通过抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排泄而降低血糖。


SGLT-2i作为一类新型口服降糖药物,近些年在全球各大指南的地位也在逐年攀升,特别由于其具有“心肾保护”作用而成为跨界明星药物。研究还表明,SGLT-2i除了降血糖外,还有降体重、降血压、降尿酸的作用。


当然,要注意的是,由于尿糖排泄增加,因此可增加尿路及生殖道感染风险,患者应适量增加饮水,并保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗。对于血容量不足的患者,建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。


SGLT-2i可能会引起皮肤不良反应。皮肤症状(如瘙痒、皮疹和红斑)大多发生在用药后的2周内,在大多数患者中症状并不严重。而糖尿病酮症酸中毒(DKA)是SGLT-2i不常见但严重的不良反应,需要警惕。


来源:逸仙药学V 作者 中山大学孙逸仙纪念医院 吴凯诗

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