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今日学药|新型降脂药——PCSK9抑制剂

2022-03-20作者：论坛报木易资讯

非原创临床用药

冠心病、脑卒中、心肌梗死等心脑血管疾病产生的“元凶”之一就是高脂血症。口服降脂药无疑是第一选择，在使用他汀类药物或者其他口服降脂药物之后，效果仍然不好的情况下可以选择使用注射用前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(proprotein convertase subtilisin/kexintype 9, PCSK9)抑制剂。目前国内已上市的PCSK9抑制剂有依洛尤单抗注射液和阿利西尤单抗注射液。

2003年，Abifadel等人发现了PCSK9在血脂代谢中的作用，后续研究进一步揭示了PCSK9与低密度脂蛋白受体的相互作用机制，这些研究均有力地推动了PCSK9抑制剂的研发。

降脂过程

低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）值是影响高脂血症的重要指标。低密度脂蛋白携带的胆固醇容易存积在动脉壁上，产生斑块，严重可进展为动脉硬化，增加心脑血管疾病风险，因此，降低LDL-C水平十分重要。

LDL-C与肝细胞表面的LDL受体结合形成复合物，进入肝细胞内LDL-C被降解，之后LDL受体重新返回到肝细胞表面。PCSK9可与肝细胞表面的LDL受体结合，导致LDL受体降解。PCSK9抑制剂选择性地与PCSK9结合，从而阻止PCSK9与LDL受体的结合，增加肝细胞表面LDL受体的数量，增加了LDL-C的降解，降低LDL-C水平。

PCSK9抑制剂的特点

1. 降脂效果强于他汀类药物。

2. 用药依从性好，给药周期加长。

3. 全面降脂效果较好。

4. 具有更强的保护心脏作用。

5. 对肝肾功能不良反应较小。

6. 常见的不良反应是注射部位的局部反应，如注射部位出现疼痛、红斑、瘀斑等。

PCSK9抑制剂的临床应用

1. 动脉粥样硬化性心血管疾病

2. 家族性高胆固醇血症

3. 心力衰竭

4. 心房颤动

5. 主动脉瓣狭窄

6. 心脏移植

研究发现，PCSK9抑制剂单独使用，降脂效果在60%左右，若是联合高强度他汀类降脂药，降脂效果在75%左右，若是与高强度他汀类降脂药和依折麦布一起使用，降脂效果更显著，可达85%左右。“注射用”降脂药PCSK9抑制剂目前主要的缺点就是价格昂贵，其中依洛尤单抗注射液价格通过国家数次的药品价格谈判，已经有显著的降低，为更多的患者提供了一个新的治疗选择。

作者：齐晓琳药师

本文转发自大医一院药学部

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