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药事实战|秋水仙碱这四点不可不知!

2021-05-29作者:论坛报小璐资讯
其他非原创

秋水仙碱是第一个用于痛风抗炎镇痛治疗的药物,目前仍是痛风急性发作的一线用药。关于秋水仙碱,你至少应知道以下四点。

第一点:如何向患者说明用法用量?


秋水仙碱片的用法用量比较“乱”。

特别是急性期的用法用量,药品说明书与临床诊疗指南有较大区别。

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已有研究结果显示,与大剂量用药相比,小剂量秋水仙碱治疗急性痛风同样有效,且不良反应明显减少。

医生开具处方依据有两个,一是药品说明书,二是临床诊疗指南。建议医生按照临床诊疗指南开具处方。

药师需告知患者:

用药越早越好,超过48h效果较差。

严格遵医嘱用药!秋水仙碱是一种细胞有丝分裂强抑制剂,毒性大,一旦过量缺乏解救措施。

用药过程中,若发生呕吐、腹泻等不良反应,应立即停药!并就诊!!

用药期间,应定期检查血象及肝、肾功能。

第二点:秋水仙碱中毒的早期症状


秋水仙碱存在肝肠循环,大量的秋水仙碱和代谢产物可进入胃肠道。

秋水仙碱是一种细胞有丝分裂强抑制剂,对转化快的细胞,如中性粒细胞、消化道上皮细胞,产生强大的作用。

因此,胃肠道对秋水仙碱非常敏感,秋水仙碱毒性的早期症状为恶心、呕吐、腹痛、腹泻,一旦出现应立即停药!

特别提醒:

秋水仙碱引起毒性反应的剂量存在个体差异性!

第三点:男性患者停药后需避孕三个月


2020年12月30日,为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局修订了秋水仙碱片说明书。

新说明书明确要求:

育龄期妇女或其配偶在开始治疗前3个月、治疗期间及停药后3个月内应采用有效的避孕措施。

秋水仙碱可抑制细胞正常的有丝分裂,而且可透过胎盘、分布至乳汁,对胎儿有致畸作用。因此,妊娠期和哺乳期禁用。

需要注意的是:

动物实验结果显示,即使灌胃口服低剂量的秋水仙碱,也可造成不同程度的生精小管萎缩,生精细胞减少,排列松散,生精小管间腔隙扩大,管腔内精子细胞数量减少。

服用秋水仙碱的男性,也应采取有效的避孕措施。

秋水仙碱的半衰期约28小时,但可蓄积在细胞中,在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。

因此,停药后3个月内也应采用有效的避孕措施。

第四点:50%的死亡案例与克拉霉素有关


秋水仙碱是P-糖蛋白和CYP3A4代谢酶的底物。

美国FDA一个安全数据分析发现,在与口服秋水仙碱有关的死亡报道中,近50%的患者同时使用克拉霉素。

克拉霉素既是CYP3A4代谢酶抑制,又是P-糖蛋白抑制剂,可显著增加秋水仙碱的血药浓度,秋水仙碱不应与克拉霉素同时使用。

特别提醒:

西柚(葡萄柚)汁也有CYP3A4抑制作用。

秋水仙碱与他汀类、贝特类降脂药物可发生药效学相互作用,合并使用时,增加横纹肌溶解等肌肉损害不良反应发生风险。


来源:药评中心

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