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硝酸酯类药物给药，您“偏心”了吗？

2024-12-24作者：论坛报木易资讯

非原创

在疾病的诊疗过程中，有些药物容易产生机体耐受现象，因此，这类药物需要特殊的给药途径，以保证其发挥最大的治疗效果。这类需要“偏心给药”的抗心绞痛药，就是治疗冠心病很常用、大家最熟悉的硝酸酯类药物。

硝酸酯类药物的简介

硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂，通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷(GMP)浓度增加，降低细胞内的Ca²⁺浓度，导致血管平滑肌舒张。硝酸酯的血管舒张效应呈剂量依赖性，随着剂量递增，依次扩张静脉血管、大中动脉和阻力小动脉，从而发挥降低心脏前、后负荷，改善心功能，降低动脉血压，扩张冠状动脉，改善心肌缺血的作用。临床上主要用于冠心病、心力衰竭和高血压的治疗。

硝酸甘油：心绞痛发作、急救时舌下含服

口服的硝酸异山梨酯：也叫消心痛

单硝酸异山梨酯：有普通的平片，也有缓释片，临床常用的欣康、依姆多等。

硝酸甘油、硝酸异山梨酯还有注射剂，硝酸甘油还有贴剂、气雾剂等。

硝酸酯类药物的耐药性

硝酸酯类药物耐药性一般是指患者连续用药24~72h以后，原剂量硝酸酯类药物的抗心肌缺血及扩血管效应下降或消失，或患者出现运动耐量下降而需增加剂量，或合用其他措施才能维持原来的药效。发生硝酸酯类药物耐药，不仅影响临床疗效，可能还会影响预后。

这是由于硝酸酯类药物的作用机制决定的。硝酸酯类药物扩张血管，其中很重要的一个作用机制，是通过血管内皮产生舒张血管因子一氧化氮（NO）。硝酸酯类通过一氧化氮作用来扩张血管的。如果总是用药，就会使得血管内皮产生的一氧化氮赶不上消耗的量，最终会被耗竭，硝酸酯类的作用就发挥不了了。要想硝酸酯类药物的作用好，服药的时间（方法）很重要。那怎样吃药才能效果好呢？偏心给药！

“偏心给药”可预防耐药性

偏心给药就是给药（服药）的时间间隔有所偏重、有所集中，在每天最后一次给药到次日第一次给药的时间间期要相对比较长，留出充分的空白时间。目的是使病人的身体再度恢复对药物的敏感性。

硝酸酯类耐药性呈剂量和时间依赖，具有短暂停药后短期内可恢复的特点。因此，为避免硝酸酯类药物产生耐药性，建议临床采用间歇给药或者“偏心给药”法，即保证每天有8~12 h的无药期或者低硝酸酯浓度期。在给药空窗期，可使用β受体阻滞剂、ACEI或钙通道阻滞剂等药物预防心绞痛和血管反跳效应，如在此期间仍出现心绞痛，可使用短效、速效的药物硝酸甘油舌下含服来缓解心绞痛。

常见的硝酸类药物及“偏心用法”

服用硝酸酯类的注意事项

硝酸酯耐药性个体差异大，当长期使用硝酸之类药物如硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等时，记住空白间隔，偏心剂量，一天一次的每天8点服用；一天两次的，早上8点和下午2点服用，以最低的有效剂量维持服用。单硝酸异山梨酯片的说明书也修改为不对称给药方案，每日2次，间隔7小时。长期含服硝酸甘油片如发现效力降低，可停药一周左右疗效可恢复，期间咨询医生给予其他药物预防心绞痛发生，确保使用硝酸酯类药物安全、有效。

如心绞痛发作频繁，或夜间心绞痛，也可用硝酸异山梨酯（消心痛）多次间隔给药，病情缓解后再改为偏心给药。

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转自：人民药师在您身边

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