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美托洛尔用药规范

2021-10-03作者：壹声资讯

非原创心血管疾病

美托洛尔是一种β受体拮抗药，属心血管病的常用药。不少患者因为病情的需要，长期服用这种药物，无论是用来控制血压、改善心衰、减轻心肌缺血、控制心率，除了对于有禁忌证的人不能使用外，由于这种药物的特性，都应该注意监测，以免出现严重的后果。

一

临床应用

1.高血压 一日100～200mg，分1～2次口服。

2.急性心肌梗死 主张在早期，即最初的几小时内使用。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，每5分钟1次，共3次，总剂量为10～15mg。之后的15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时；然后口服一次50～100mg，一日2次。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，口服用药，一次50～100mg，一日2次。

3.不稳定型心绞痛 也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。

4.心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进症 口服用药，一般一次25～50mg，一日2～3次；或一次100mg，一日2次。

5.心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿药等抗心力衰竭药物的基础上使用本药，剂型或给药方法起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。

二

治疗窗

参考范围为＞25ng/ml。

三

药动学特征

1.吸收 口服吸收较好，吸收率＞95%，但因有很强的首关效应，故生物利用度仅为50%，t_max约为1.5小时；缓释片的C_max明显降低，t_max延长，口服1～2小时达有效血药浓度，3～4日后达稳态，生物利用度为普通片的96%。

2.分布 吸收后迅速进入细胞外组织，能透过血脑屏障和胎盘，脑脊液中的浓度为血药浓度的70%，血浆蛋白结合率仅为12%，V_d为5.6L/kg。

3.代谢与排泄 主要在肝脏代谢，代谢产物为羟基美托洛尔和去甲基美托洛尔，药理活性较弱，代谢物和少量原型（＜5%）经肾从尿液排出，少量分泌入乳汁；不能经透析清除，t_1/2为3～7小时。

四

不良反应

患者对本品能较好地耐受，多数不良反应与β受体拮抗有关。

1.神经系统 乏力、眩晕、头痛、失眠、多梦、抑郁等。

2.心血管系统 低血压、心动过缓，还可引起肢端发冷、雷诺现象、心力衰竭、水肿。

3.消化系统 食欲缺乏、口渴、恶心、腹胀、胃部不适、便秘、腹泻、腹痛、肝功能损害、甘油三酯升高。

4.其他 过敏反应、皮疹、瘙痒症、肺部哮鸣等。

五

监测指征

有肝脏首关效应，口服存在较大的个体差异，临床治疗的血药浓度可相差20倍，而其体内的血药浓度与其药理作用存在相关性。

六

监测方法

1.采血时间点 检测血药峰浓度于口服药品后1.5小时采样，谷浓度于下一剂服药前立即采样。

2.采血类型 采集静脉血3～5ml，留取血清或血浆。

3.监测频率 给药后监测1次，若血药浓度未达标，经剂量调整后再次监测直至达标；药物相互作用可影响美托洛尔血药浓度的药物（见【注意事项】）时应监测血药浓度。

4.检测方法 HPLC、LC-MS。

七

注意事项

1.饮食 食物可能增加本品的代谢和排泄，生物利用度约增加40%，应注意调整剂量或建议空腹服用。

2.疾病 肾功能障碍患者本品的代谢和排泄受到影响，应注意调整剂量。

3.药物相互作用

（1）奎尼丁可使本品清除下降，如合用应密切监测心功能，必要时调整两药用量。

（2）普罗帕酮可增加本品血药浓度，引起卧位血压明显降低，合用时应密切监测心功能，必要时调整剂量。

（3）肼屈嗪可增加本品生物利用度，空腹时易于发生，合用时应在进食时服用。

（4）西咪替丁、环丙沙星、氟西汀、氟伏沙明、安非拉酮等可增加本品的血药浓度，合用应密切监测心功能及血压，必要时调整剂量。

（5）利福平、利福喷汀可诱导肝细胞色素酶，加快本品的代谢、降低疗效，如合用应增加本药的用量。

（6）苯巴比妥或戊巴比妥诱导肝微粒体酶系统，降低本品的血药浓度、生物利用度和疗效，必须合用时应调整剂量。

八

药物基因多态性

美托洛尔相关基因包括CYP2D6（等级2A）、ADRB1（等级3）、ADRB2（等级3）等。美托洛尔主要经CYP2D6代谢，不同代谢型的患者会影响美托洛尔血药浓度。慢代谢型患者对美托洛尔的代谢降低，血药浓度升高，应考虑降低剂量或换药。具体建议见表。

★DPWG基于CYP2D6代谢型对美托洛尔的剂量调整建议表★

代谢型	剂量调整建议
PM	心力衰竭：选择其他药物（如比索洛尔、卡维地洛）或者剂量减少75%；警惕不良反应（如心动过缓、肢端发冷等）
EM	按照说明书剂量正常给药
IM	心力衰竭：选择其他药物（如比索洛尔、卡维地洛）或者剂量减少50%；警惕不良反应（如心动过缓、肢端发冷等）
UM	心力衰竭：选择其他药物（如比索洛尔、卡维地洛）或者根据疗效和不良反应将剂量逐渐增加，最大可达常规剂量的250%；警惕上述不良反应

注：DPWG为荷兰药物基因组联盟。

来源：人卫药学

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