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艾司洛尔是一种超短效、高选择性β1受体阻滞剂,有起效迅速、代谢快、方便调控的特点,其主要在心肌细胞竞争性拮抗β1受体,通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素活性而发挥作用,有负性肌力、负性频率、降低血压等多重作用,治疗剂量下无内在拟交感作用或膜稳定作用,可用于心律失常、高血压急症等的治疗。
不良反应为注射时低血压,停止用药后持续低血压,无症状性低血压,症状性低血压(出汗、眩晕)及恶心、嗜睡,注射部位反应包括炎症和不耐受。其他有外周缺血、头痛、易激惹、乏力、呕吐。
艾司洛尔可快速改变心率和血压,应用时推荐持续血压、心电监测。持续输注艾司洛尔24h,未见严重的实验室检查异常,说明耐受性良好。肾脏疾病高血钾者应监测电解质水平。糖尿病者因其可掩盖低血糖症状,应密切监测血糖。
⑴低血压
低血压是艾司洛尔最常见的不良反应。为避免低血压的发生,当基础血压收缩压>100 mmHg时,按推荐负荷剂量及维持剂量使用;若基础血压收缩压在90~100 mmHg间,可不使用负荷量,直接给予维持剂量;若在输注艾司洛尔过程中出现了严重的低血压,减量或停止输注后30 min常可纠正。必要时可使用去甲肾上腺素升高血压。
⑵静脉炎
艾司洛尔高浓度给药(>10 mg/ml)可能造成静脉炎,包括血栓性静脉炎。艾司洛尔药物浓度≥20 mg/ml出现血管外溢时可造成严重的局部反应。使用前注意合理稀释原药。当通过外周静脉给药时,应确认输注部位无渗透和漏出。发生静脉炎和注射部位反应后,可用乳酸依沙吖啶或50%硫酸镁湿敷等。
⑶对气道的影响
艾司洛尔是高选择性β1 受体阻滞剂,对β2 受体作用微弱。有研究表明,在轻度哮喘者中,艾司洛尔在推荐剂量耐受性良好。但是,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2 受体也有阻滞作用。
⑷其他
对嗜铬细胞瘤者,艾司洛尔应当与α受体阻滞剂联用,且只能在α受体阻滞剂后开始给药,避免α受体过度激活引发反常的血压升高。嗜铬细胞瘤切除后,立即停用艾司洛尔,以免发生严重低血压。
禁用于窦性心动过缓、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、支气管哮喘或有支气管哮喘病史、心源性休克、严重慢性阻塞性肺疾病者。
①与地高辛合用,地高辛血药浓度可升高10%~20%;
②艾司洛尔与交感神经节阻断剂合用,有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥;
③与吗啡合用,艾司洛尔的稳态血药浓度会升高46%;
④艾司洛尔会降低肾上腺素的药效;
⑤与琥珀胆碱合用,可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8min;
⑥与维拉帕米合用于心功能不全者,可能会致心脏停搏。
本文首发于基层医界 作者高丽丽
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