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倍他乐克是美托洛尔的商品名,常见有两种药物,一种是酒石酸美托洛尔片(25mg,50mg,100mg),另一种是琥珀酸美托洛尔缓释片(47.5mg,95mg),他们的主要成分都是美托洛尔,都属于高选择性β1受体阻滞剂。
受体阻滞剂阻断心脏肾上腺素能受体合成,减少心肌收缩力、减慢心率、降低血压,从而减少心肌耗氧量。此外,通过延长舒张期、增加冠脉侧支血灌注,可缩小梗死范围,降低猝死等心血管不良事件发生率。长期应用β受体阻滞剂可改善心肌梗死患者远期预后,提高生存率。根据对β受体的相对选择性,两者药效基本相同,但还是有一定的区别。
酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片的区别
上表中,50 mg的酒石酸美托洛尔片和47.5 mg的琥珀酸美托洛尔缓释片剂量是相当的。
释放速度酒石酸美托洛尔片是普通片,生物利用度是40%~50%,服药后1~2小时达到最大作用,吸收迅速,起效较快,适用于需要快速控制心率的患者,如心绞痛频繁发作等情况。
琥珀酸美托洛尔缓释片是缓释制剂,生物利用度是30%~40%,服药后药物缓慢释放,作用时间长,适用于冠心病长期用药等慢性病的维持治疗。
在不良反应方面,两者基本相同。倍他乐克作为亲脂性的β1受体阻滞剂,能够透过血脑屏障,可能会引起头痛,头晕,失眠等不良反应。而且还会出现疲劳、肢端发冷、心动过缓、心悸、腹痛、恶心、呕吐、腹泻等症状,长期服用倍他乐克,特别是肾功能不全的朋友,一定要注意定期监测血钾水平,避免高血钾问题的发生,长期吃倍他乐克,血糖,血脂的代谢,也有可能受到影响,因此,在长期用药的过程中,也要更积极地加强血糖血脂的控制。但由于琥珀酸美托洛尔缓释片的药物释放速度慢一点,所以不良反应相对较轻。
1、应用倍他乐克,首先应该注意的是要做好心率的监测,这类药物都有加强心率控制的作用,心率过快会影响健康,但心率过慢,也是不行的,低心率要保持在55 次/分以上。
2、不能突然停药,否则会出现撤药反应。长期服用倍他乐克,可使β-受体的表达上调。如果突然停用,由于大量的β-受体可被儿茶酚胺利用,促进心脏和血管收缩,形成血压反弹,患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作,甚至心肌梗死。因此,本品应尽可能逐步撤药,在需要停药时,需要经过2周左右的逐渐减量、停药的过程。
来源:临药网 作者苏群芳
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