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钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂(CCB)具有明确的降压、解除冠状动脉痉挛、扩张冠状动脉、抑制动脉硬化、抑制心肌肥厚等作用,且对糖脂代谢、电解质无影响,用药安全性高,为高血压、心绞痛等多种诊疗指南所推荐的用药。
今日学习,CCB类药物特点汇总。
【药物特征】
非洛地平为第二代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,其作用机制及药理作用与硝苯地平基本相同,主要扩张外周血管而发挥降压作用,作用与剂量呈正相关;还具有扩张冠状动脉及缓解冠状动脉痉挛的作用。可致心率反射性增加,未见明确的负性肌力作用。因扩张外周血管,可降低肾血管阻力,用于初期会有轻度利尿、轻微增加钠钾排泄的作用,但不影响电解质。
口服有广泛的首关代谢,生物利用度约为20%,可受饮食影响,高脂及碳水化合物饮食可增加生物利用度,葡萄柚汁可增加生物利用度约2倍。口服后2.5~5小时血药浓度达峰值。蛋白结合率高,约99%。经肝脏CYP3A4代谢,消除半衰期约16小时,主要(70%)经肾脏排泄,少量经粪便排泄,老年人的半衰期可延长至36小时。
【适应证】
高血压、稳定型心绞痛。
【剂型与特征】
【用法和用量】
【不良反应】
基本同硝苯地平,最常见轻微至中度的足踝部水肿,以及面部潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳等。
【禁忌证】
过敏患者以及失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛和孕妇禁用。
【药物相互作用】
体内经肝药酶CYP3A4代谢,相互作用基本同硝苯地平。与肝药酶诱导剂利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等合用可降低非洛地平的有效浓度;与肝药酶抑制剂西咪替丁、大环内酯类等合用可升高非洛地平的浓度。与其他降压药有协同作用。
【注意事项】
主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30ml/min)、急性心肌梗死后心力衰竭患者慎用;肝功能不全时减小起始剂量,并注意监测血压。非洛地平缓释片(波依定)含有乳糖,对于半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收不良等患者禁忌使用。
【用药实践】
1.非洛地平缓释片在降压方面的优势 非洛地平缓释片的半衰期比氨氯地平短,降压比较迅速,属于中等强度的降压药,对糖脂代谢无不良影响,有肾脏保护作用,对于单纯性收缩期高血压老年患者,尤其是合并糖尿病、慢性肾病的患者尤其适用。
2.非洛地平在合并心力衰竭患者中的应用 由于非洛地平具有高度的血管选择性,在心力衰竭合并血压控制不理想的高血压患者中可选择。
来源:人卫药学
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