壹生资讯-对比记忆 | 非布司他、别嘌醇、苯溴马隆的区别

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2021-08-04作者：医学论坛报秋宇资讯

非原创合理用药

目前，我国高尿酸血症（HUA）患病率已高达5.46%~19.30%，并呈年轻化趋势。HUA不仅可导致痛风性关节炎，而且可引起心、脑、肾和血管损害，需积极降尿酸治疗。国内常用降尿酸药有三种：别嘌醇、非布司他和苯溴马隆。下面介绍这三种药物的区别。

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一、作用机制的区别

别嘌醇和非布司他：属于抑制尿酸合成药物，通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，减少尿酸的合成，降低血尿酸水平。

苯溴马隆：属于促尿酸排泄药，通过抑制肾小管尿酸转运蛋白-1，抑制尿酸重吸收，促进尿酸排泄，降低血尿酸水平。

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二、适应证的区别

别嘌醇：可用于治疗原发性和继发性痛风、继发于恶性肿瘤的高尿酸血症、器官移植后高尿酸血症，以及草酸钙性结石病。

非布司他：尚无应用于继发性高尿酸血症患者（包括器官移植）的研究，因此不建议应用于尿酸盐大量升高的患者，如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征。（说明书）

苯溴马隆：适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。

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三、安全性的区别

非布司他：相比于别嘌醇，非布司他具有较高的心血管事件发生率。虽然与非布司他的因果关系还未确定，但服药时应监测心肌梗死和脑卒中的症状和体征。

别嘌醇：可引起致死性剥脱性皮炎等超敏反应综合征。HLA-B*5801基因阳性、应用噻嗪类利尿剂和肾功能不全是别嘌醇发生不良反应的危险因素。

需要特别提醒的是：中国汉族人HLA-B*5801基因阳性率为6％～8％，而白人仅为2％。因此建议，国人在使用别嘌呤醇前，应该进行HLA-B*5801基因检测，结果阳性的患者禁止使用。

苯溴马隆：最应关注的不良反应是肝毒性。2003年，苯溴马隆曾因此退出欧洲市场，但在2004年又在一些国家重新注册。2004年国家药品监督管理局也曾警示苯溴马隆的肝损害风险。

用药交代：

别嘌醇：因皮疹可能出现在严重过敏反应之前，若出现皮疹时应停药并就诊。

非布司他：服药期间应监测心肌梗死和脑卒中的症状和体征。

苯溴马隆：治疗初期，每日饮水量不得少于1.5～2升。

别嘌醇、非布司他、苯溴马隆：均具有肝毒性，若出现全身乏力、食欲不振、厌油腻、尿色深黄等立即就诊。

四、相互作用的区别

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五、降尿酸药选择策略

国外指南：①肾功能正常的痛风患者，首选别嘌醇；②当无法耐受别嘌醇，或肾功能不允许增加剂量，或增加剂量后血尿酸仍然无法达标者，考虑换用非布司他，或苯溴马隆，或别嘌醇与苯溴马隆联用。

国内指南：对于抑制尿酸生成的药物，非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势；40mg/日的非布司他的降尿酸效果，与300mg/日的别嘌醇的效果类似。

温馨提示

当血尿酸>480μmol/L，且合并有高血压、糖代谢异常、冠心病，或心力衰竭患者，应启动降尿酸药物治疗（血液中尿酸盐的饱和浓度为420μmol/L）。

2016年版《中国痛风诊疗指南》：将血尿酸降低至360μmol/L以下，可控制病情，促进已有痛风石的溶解，同时可预防肾病的发生。

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来源：药评中心

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