壹生资讯-药问药答|“他汀”药物水溶性脂溶性哪个好？

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2022-09-13作者：论坛报木易资讯

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他汀类药物是目前使用最有效的降脂药物，它有一个拗口的专业名称：羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，降低人体中胆固醇合成。

他汀类药物是冠心病用药的基石，具有降脂、稳定斑块，减少动脉粥样硬化发展的作用，在心血管疾病的一级预防中作用也比较显著。

自从1987年第一个HMG-CoA还原酶抑制剂，洛伐他汀在美国上市以后，一系列的“他汀”药物相继问世，开启了调脂新模式。

水溶性脂溶性哪个好？

水溶性他汀：瑞舒伐他汀、普伐他汀

脂溶性他汀:辛伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀

水脂双溶性他汀：阿托伐他汀、氟伐他汀

脂溶性他汀易通过血脑屏障，对中枢神经系统产生影响，造成头晕、头痛，也容易进入肌肉组织、导致肌肉酸痛等副作用。

水溶性他汀对肝脏的选择性更高，不易进入组织，相对于副作用较轻。患者用药产生的不良反应因素有很多，个体差异，用药剂量等。药物脂溶性与水溶性的疗效影响不大，因此按照患者的病情选择合适的“他汀”。

剂量越大，降脂越多？

答案是否定的，他汀治疗一般分为低强度、中强度和高强度治疗。

低强度他汀治疗主要是指低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低幅度<30%：辛伐他汀10 mg、洛伐他汀40 mg等；

中强度的他汀治疗（LDL-C降低幅度30%~50%）：阿托伐他汀10~20 mg、瑞舒伐他汀5~10 mg等；

高强度的他汀治疗（LDL-C降低幅度>50%）:阿托伐他汀40~80 mg、瑞舒伐他汀20 mg。

在相关指南中都推荐中等强度的他汀类药物起始治疗。在相关研究中，任何一种他汀用药剂量翻倍，LDL-C进一步降低幅度仅约6%，而不良反应的发生率大大增加。这就是“他汀6%效应”。

如果调脂目标未达标，可以选择使用胆固醇抑制剂依折麦布联合治疗。因此，不可擅自加大服用剂量，或带来不良反应的发生。

肝功能不全怎么选？

他汀类药物可引起肝脏功能损害，表现为转氨酶升高，定期复查，只要不超过正常值的3倍，不用停药。

如果发生，可以选择瑞舒伐他汀，它90%通过肾脏排泄，对肝脏影响很小。

肾功能不全病人优选经肝脏代谢的阿托伐他汀或辛伐他汀。

服药时间怎么选？

他汀类药物一般建议在睡前服用，因为肝脏24小时都在合成胆固醇，但是合成的高峰期为凌晨0点至3点，因此在睡前服用效果最佳。

而瑞舒伐他汀、阿托伐他汀，二者的半衰期较长，超过13小时，均能抑制胆固醇的合成，可以选择在每天的固定时间服用。

他汀会升高血糖吗？

一般研究表明他汀类都有可能引起血糖升高，相对而言匹伐他汀对血糖影响较小，因此更适合糖尿病患者。但是影响并不大，如果不放心的话，长期服用他汀类药物后关注是否有多饮口干的情况，定期监测血糖，但不可擅自停药。

药师温馨提示

他汀类药物是心血管疾病的常用药物，常见不良反应有肌肉疼痛和肝脏损害，应定期检查肝肾功能、血糖，不能擅自停药或加量，一定要在医生的指导下调整剂量。

作者：吕爱国

来源：薬相呼应

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