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Bumetanide
布美他尼,利尿药,主要制剂为片剂、注射剂。
本品为3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。按干燥品计算,含C17H20N2O5S不得少于98.5%。
本品为白色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中极微溶解,在水中不溶。
布美他尼是间氨基苯磺酰胺的衍生物,属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na+-K+-ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl-的主动重吸收和Na+的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期的Cl-排泄增加20倍,Na+排泄增加13倍,当继续用药时尿中的Cl-就不再多于Na+。布美他尼抑制碳酸酐酶的作用较呋塞米弱,故其失钾较呋塞米为轻。布美他尼1 mg约相当于呋塞米40 mg。
口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2 h,作用持续4~6 h。静脉注射5 min出现利尿作用,30 min达到高峰,作用维持2~3 h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5 h,肾功能衰竭者延长。
(1)水肿性疾病如充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭),与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿。
(2)预防急性肾衰竭,用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(3)高血压危象。
(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120 mmol/L时)。
(5)抗利尿激素分泌过多症。
(6)急性药物及毒物中毒。
(7)对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
对磺胺类过敏者、肝性脑病、低血容量及尿道阻塞者禁用,孕妇禁用。
遮光,密封保存。
来源:药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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