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茶碱
Theophylline
茶碱，平滑肌松弛药，主要制剂为片剂、胶囊剂。
化学结构式
本品为1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物或无水物。按干燥品计算，含茶碱（按C7H8N4O2计）不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶；在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。
药理作用
黄嘌呤类药物具有松弛气道平滑肌、呼吸兴奋、强心等作用，适用于慢性喘息的治疗和预防，辅助治疗急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘，但急性心肌梗死伴血压显著降低患者禁用。
药代动力学
茶碱缓释制剂口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5～20 mg/ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）（3.7±1.1）小时，成人（不吸烟并无哮喘者）（8.7±2.2）小时，吸烟者（1日吸1～2包）4～5小时。本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。
适应证
用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等，缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
禁忌证
禁用于活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者，慎用于低氧血症高血压、消化道溃疡病史、妊娠期妇女、哺乳期妇女、55岁以上患者。
贮藏
密封保存。
本文首发于药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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