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血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统中的主要升压剂,其作用包括血管收缩、刺激醛固酮合成和释放、心脏刺激和肾脏钠重吸收。阿齐沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌和肾上腺等许多组织中的血管紧张素受体亚型1(AT1受体)结合,从而阻断血管紧张素II的收缩血管和促醛固酮分泌,发挥降压作用。
高血压。
正在服用富马酸阿利吉仑的糖尿病患者禁用(其他降压疗法不能很好控制血压的患者除外)【有报告显示本品与该药联用可增加非致死性脑卒中、肾功能损害、高钾血症和低血压的风险】。
口服。成人推荐剂量为每次20 mg,每1次。根据年龄、症状适当增减给药量,每日最大给药剂量为40 mg。
儿童:未曾确定在儿童中的安全和疗效。
对于双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄患者, 肾血流量的减少或肾小球滤过压的降低可能导致肾功能的迅速恶化, 除非必须使用本品进行治疗, 否则应避免使用。
本品给药可能导致肾功能恶化,严重的肾功能损害患者慎用。
有报告称,国外中度肝功能损害患者的阿齐沙坦血药浓度(AUC)较健康成人增加 64%,无重度肝功能损害患者的用药经验。
过度的降压作用可引起脑供血不足,可能导致症状恶化。
降压作用可能引起眩晕、胸闷等事件,因此,在进行高空作业、机动车驾驶等伴有危险性的机械操作时应注意。
对于应用血管紧张素 II 受体拮抗剂的患者,由于肾素-血管紧张素系统受抑制,在麻醉及手术中可能出现重度的血压降低。最好不要在手术前 24 小时内给药。
重大不良反应(发生率不明)
①血管神经性水肿:发生过面部、口唇、舌、咽喉头肿胀等症状;
②休克、昏厥、意识丧失。特别是对于接受血液透析的患者、严格进行低盐疗法的患者或服用利尿降压药的患者,应从低剂量开始用药;
③急性肾功能衰竭;
④高钾血症;
⑤肝功能损害:可能引起AST(GOT)、ALT(GPT)升高等的肝功能损害;
⑥横纹肌溶解症:当患者出现肌肉痛、乏力、肌酸激酶升高、血中及尿中肌红蛋白升高等情况时,应该立即中止给药并采取适当措施。此外,应该时刻注意横纹肌溶解症所引起的急性肾功能衰竭。
其他不良反应
发生率0.1%~5%:皮疹、湿疹、皮肤瘙痒、眩晕、头痛、血钾升高、血中尿酸水平升高、腹泻等。
与氟康唑同时联用,阿齐沙坦的最大血药浓度(Cmax)、AUC 分别增加。
与醛固酮拮抗剂、螺内酯、氨苯蝶啶、依普利酮、氯化钾联用等,可能导致血钾值升高。
与呋塞米联用可能导致降压作用增强。
与血管紧张素转换酶抑制剂联用时引起肾功能损害、高钾血症及低血压,因此需密切观察患者的肾功能、血钾水平及血压。
与锂联用时,可能引起锂中毒,应注意血锂浓度。
与非甾体抗炎药/选择性COX-2抑制剂吲哚美辛等联用时可能减弱降压作用。
发生药物过量时,应根据患者的临床状况进行支持治疗。
阿齐沙坦不能通过透析清除。
孕妇或有可能怀孕的妇女禁用。
哺乳期妇女避免使用本品,不得不给药时,应中止哺乳。
来源 PSM药盾公益 作者 侯月兰
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