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富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）为替诺福韦的前体药物，是腺苷单磷酸的无环核苷酸类似物，对人类免疫缺陷病毒（HIV）及乙型肝炎病毒（hepatitis B virus，HBV）具有抑制作用，作为一线口服抗病毒药物，用于获得性免疫缺陷综合征（AIDS）和慢性乙型肝炎（CHB）。
本品口服后在体内首先水解产生替诺福韦，继而经细胞酶的作用磷酸化形成活性型二磷酸替诺福韦，后者可抑制HIV-1和HIV-2逆转录酶，并对哺乳类DNA聚合酶和线粒体聚合酶亦有轻度抑制作用。此外，本品对乙型肝炎病毒亦有抑制作用。
本品可在肝细胞中转化成活性型二磷酸替诺福韦，后者可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制HBV聚合酶，并可插入到病毒DNA，终止DNA链的延长，抑制HBV DNA的合成。
空腹口服生物利用度约25%。单次空腹口服300 mg后Tmax为（1±0.4）小时，Cmax为（0.30±0.09）μg/ml。浓度为0.01～25μg/ml时，血浆和血清蛋白结合率分别为＜0.7%和7.2%。静脉给药1mg/kg、3mg/kg，稳态分布容积分别为（1.3±0.6）L/kg、（1.2±0.4）L/kg。本品在体内经肾小球滤过及肾小管主动分泌排泄，静脉给药后72小时内70%～80%的给药量以原型经尿排泄。单次口服本品后t1/2为17小时。多次给药，一日1次，口服300mg，24小时内经尿排出给药量的（32±10）%。脂肪餐（含700～1000kcal，其中40%～50%脂肪）可增加本品的生物利用度，AUC增加约40%，Cmax增加14%。餐后多次口服本品300mg，一日1次，Cmax为（0.33±0.12）μg/ml。
本品为治疗成人HIV-1感染联合治疗的药物之一，也可用于治疗成人慢性乙型肝炎及12岁以上的儿童患者。
1.HIV感染 口服，一日1次，一次300mg，常与其他抗HIV药联合应用。
2.慢性乙型肝炎 口服，一日1次，一次300mg。进食不影响口服后吸收。
3.肾功能减退 肌酐清除率30～49ml/min者300mg，每48小时1次；肌酐清除率10～29ml/min者300mg，每72～96小时1次；血液透析者300mg，每7日1次，或透析后约12小时服药。
与阿德福韦相仿，但肾毒性较低。
1.十分常见低磷血症、头晕、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、乏力等。其中低磷血症可能表现为发音困难、震颤、昏迷、肌无力、感觉异常等，需注意。
2.常见胀气和转氨酶升高。
3.少见低钾血症、胰腺炎、横纹肌溶解、肌肉萎缩等，实验室检查还能发现肌酐升高。
4.罕见乳酸酸中毒、肝脂肪变性、肝炎、血管神经性水肿、软骨病变、肌病、急性肾衰竭等。这些症状罕见但严重，发现时要及时就医。
1.禁用于对本品及其中成分过敏的患者。
2.本品属妊娠风险B级。
3.哺乳期患者服用本品时应停止授乳。
4.不推荐本品用于12岁以下的儿童患者。
5.本品可能引起肾功能损害，导致急性肾衰竭或范科尼综合征。疗程中应监测肾功能、肌酐清除率及血磷水平，并避免与其他可能引起肾功能损害的药物同用（包括阿德福韦酯）。
6.临床或实验室检测有乳酸性酸中毒或肝功能异常的患者慎用本品。
7.避免与其他含有本品成分的药物（如依法韦仑+恩曲他滨+替诺福韦酯复方片剂等）同用。
8.用于治疗慢性乙型肝炎合并HIV-1感染者时，不可单独使用本品。
9.慢性乙型肝炎患者终止本品治疗时，可能出现严重肝炎病情恶化。故停止治疗时应加强监测，必要时重新开始抗乙型肝炎治疗。
10.本品用于治疗HIV感染患者时可能导致骨密度减低，在有病理性骨折史或有骨质疏松的患者应监测骨密度。
11.接受包括本品在内的联合抗反转录病毒治疗的HIV感染者可能出现身体脂肪重分布或脂肪异常聚集。
12.使用本品可能出现免疫重建炎症综合征。
1.本品与去羟肌苷同用，可增加后者的血药浓度，导致产生不良反应（如胰腺炎、周围神经病变、腹泻、严重乳酸性酸中毒等）的风险增加。此外，初始治疗时两药合用可能迅速出现耐药变异株，导致抗病毒治疗失败。
2.本品与阿扎那韦同用可降低后者的血药浓度，增高本品的血药浓度。因此两药合用时需联合利托那韦，并注意监测本品的不良反应。
3.本品与洛匹那韦-利托那韦片合用，可增加本品的血药浓度，需监测本品的不良反应。
4.与阿德福韦酯合用时，两者可竞争肾小管排泄，导致两种药物药的肾清除功能均降低、血药浓度均升高，并可导致肾毒性。故不推荐两药合用。
内容摘自《实用抗感染治疗学》
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