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恶心[以反胃和(或)急需呕吐为特征的状态]和呕吐(胃内容物经口吐出的一种反射动作)是临床常见症状。止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而止吐的药物。5-羟色胺-3(5-HT3)受体拮抗剂可用于恶心和呕吐的预防与治疗,其通过阻断5-HT与5-HT3受体的相结合而发挥止吐作用,如昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼、多拉司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼、莫雷司琼。
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一
心脏反应
5-HT3受体拮抗剂可引起心律失常、心动过速、心悸、QT间期延长等。昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼可能会引起QT间期延长,并导致命性心律失常。因可增加心律失常风险,能致剂量依赖型QT、PR及QRS间期延长,不推荐多拉司琼静脉给药用于预防化疗所致的恶心呕吐(CINV)。
此外,增加5-HT3受体拮抗剂用药剂量不但不会增加疗效,还可能增加不良反应发生风险,甚至导致严重的不良反应(QT间期延长)。因此,建议单剂量静脉注射昂丹司琼的最大剂量为16 mg,最大单次口服剂量为24mg,且与静脉给药相比,昂丹司琼口服给药引起心律失常的风险更低。
先天性长QT间期综合征、潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭及心动过缓和电解质异常(如低钾血症、低镁血症)者心律失常发生风险较高,已使用其他可能延长QT间期的药物(如奥氮平、氟哌啶醇)时,已经或可能发展为心脏传导间期尤其是QT间期延长时,慎用5-HT3受体拮抗剂。
5-HT3受体拮抗剂可增加心律失常风险,使用期间应加强心电图监测。
二
血压异常
托烷司琼可能对血压有影响,高血压未控制者每日剂量不超过10 mg;格拉司琼曾观察到血压有变化,但停药后即可消失,一般不需处理;帕洛诺司琼可引起高血压或低血压,需注意。
作者:高丽丽
来源:消化界
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