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噻托溴铵,为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的 M3 受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。
这种作用具有竞争性和可逆性。吸入后30 min起效,可持续至少 24 h 地抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用,且具有剂量依赖性。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。
抗胆碱药是唯一可以减低气道迷走神经张力的支气管舒张剂,支气管舒张作用最强。维持时间长、安全性高,对心血管影响小,长期使用无耐药性。慢性阻塞性肺疾病患者往往副交感神经亢进而β受体数量减少,因此对抗胆碱药更为敏感。
适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
临床常见的不良反应与抗胆碱能效应有关,包括口干、咽干、心率增加、视力模糊;严重不良反应包括青光眼、便秘、包括麻痹性肠梗阻在内的肠梗阻,尿瀦留等。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。
另外,吸入噻托溴铵患者可发生上呼吸道刺激现象-支气管痉挛。过敏反应包括血管性水肿、皮疹、风疹和皮肤瘙痒等。
临床使用噻托溴铵粉吸入剂时应注意
不可作为急救用药 噻托溴铵作为每日一次给药的 COPD 维持治疗药物,不可用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。
噻托溴铵的推荐剂量为每日1次,每次1粒(18 μg),不应超过推荐剂量使用,噻托溴铵胶囊不得吞服。
特殊人群 老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。肝肾功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。对于中到重度肾功能不全患者 (肌酐清除率 ≤ 50 ml/min),应对噻托溴铵的应用予以密切监控。安全起见,怀孕期间最好避免使用本品。不推荐在哺乳期使用本品。年龄小于 18 岁的患者不推荐使用本品。
噻托溴铵干粉吸入剂禁用于对噻托溴铵、阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵,或对含有牛奶蛋白的辅料一水乳糖过敏的患者。
本品给药后可发生速发型超敏反应,包括荨麻疹、血管神经性水肿(包括唇、舌或咽喉肿胀)、皮疹、 支气管痉挛、过敏反应或瘙痒。一旦发生上述反应,应该立即停止使用本品。
和其他吸入性的支气管扩张剂一样,可能导致矛盾性支气管痉挛,引起咳嗽,局部刺激,一旦发生这种情况,应该停止使用本品。
本品应慎用于伴有闭角型青光眼的患者。处方者和患者应警惕急性闭角型青光眼的体征和症状(例如眼痛或眼部不适视物模糊,与结膜充血所致的红眼有关的视觉晕轮或彩色影像,以及角膜水肿)。应该告知患者,一旦发生上述体征或症状,应立即咨询医师。必须提醒患者避免让药物粉末进入眼内。应告知患者药物进入眼内可能引发或加重闭角型青光眼。
尿潴留加重 伴有尿潴留的患者应慎用本品。
应避免将本品与其他含有抗胆碱能药物的制剂合并使用,可能会导致抗胆碱能不良反应增多。
来源中国社区医师杂志 作者宫淑艳
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