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【药理作用】
本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药。
本药口服后3分钟起效,1~2.5小时血药浓度达峰值,最高药效时间与进餐后血糖达高峰的时间较一致。主要经肝代谢,代谢产物无药理活性,第1天97%排出体外,第2天100%排出体外。65%~80%经尿排出。10%~15%由粪便中排出。清除半衰期为3~7小时。
【适应证】
适用于单独饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,其胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症(感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒、高糖高渗性昏迷等),非妊娠期,无严重的慢性并发症患者。
【用法和用量】
成人。
(1)单用饮食疗法控制血糖失败者,起始剂量为一日2.5~5mg,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,一次增减2.5~5mg。一日剂量超过15mg者,分2~3次餐前服用。
(2)已使用其他口服磺酰脲类降糖药者,停用其他磺酰脲类3日,复查血糖后开始服用本药,从5mg起逐渐加大剂量,直至产生满意的疗效。最大日剂量不超过30mg。
【禁忌证】
下列情况禁用:
(1)对本药或磺胺类药过敏者。
(2)已确诊的1型糖尿病患者。
(3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
(4)肝肾功能不全者。
(5)白细胞减少者。
(6)肾上腺功能不全者。
(7)妊娠期妇女。
【不良反应】
(1)代谢/内分泌系统:本药导致低血糖比较罕见,可发生在以下情况:年老体弱者、体力活动者、不规则进食者、饮酒或含酒精的饮料者、肝肾功能不佳者。
(2)消化道反应:较常见恶心、上腹胀满等胃肠道症状。
(3)血液系统:曾有报道,本药可致血液系统异常。
(4)过敏反应:个别患者可出现皮肤过敏反应。
(5)其他:较常见头痛。
【注意事项】
(1)有下列情况者应慎用:体质虚弱者;伴高热、恶心、呕吐者;有消化道狭窄、腹泻者不宜使用本药控释片。
(2)尚未确定儿童用药的安全性和有效性,不推荐儿童使用。
(3)用药时应从小剂量开始,逐渐调整剂量。
(4)本药可随乳汁分泌,哺乳期妇女不宜使用,以免婴儿发生低血糖。
(5)用药前后及用药时应当检查或监测血糖及尿糖、血常规及肝、肾功能,并进行眼科检查,必要时测定糖化血红蛋白。
【药物相互作用】
该药在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,为细胞色素P4502C9酶系统的底物,应注意与经该酶系统代谢的药物共同使用时可能存在药物相互作用。
(1)肾功能不全者:肾功能不全者(包括肌酐清除率低于10ml/min者)不需要进行剂量调整,可采用保守剂量。同时在用药的初始阶段应密切监测患者的血糖、尿糖。
(2)肝功能不全者:建议初始剂量为一日2.5mg。
(3)老年人:对单次或反复给药的药动学研究显示,老年受试者的药动学参数没有明显变化,建议初始剂量为一日2.5mg。
【剂型和规格】
片剂、胶囊:5mg。
【贮存】
避光、密闭、干燥处保存。
来源:人卫药学
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