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抗菌谱广，覆盖G+/G-/厌氧菌/肠球菌。
对大肠埃希菌[包括超广谱β-内酰胺酶（ESBL）]和肺炎克雷伯菌（包括ESBL）的敏感率仅次于碳青霉烯类；
对绿脓杆菌抗菌活性强；
对葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)抗菌活性强；
对厌氧菌抗菌活性确切；
覆盖肠球菌。
下呼吸道感染；
泌尿道感染（混合感染或单一细菌感染）；
腹腔内感染；
皮肤及软组织感染；
细菌性败血症；
妇科感染；
中性粒细胞减少症患者的细菌感染；
骨与关节感染；
多种细菌混合感染，以及怀疑感染部位（腹腔内、皮肤和软组织、上下呼吸道、女性生殖系统）存在需氧菌和厌氧菌的感染。
（1）β-内酰胺类抗生素通过两个机制起到抑制细菌细胞壁合成的作用。一是抑制转肽酶，使细菌细胞壁合成受阻；二是通过与青霉素结合蛋白的结合，致细菌细胞破裂。
（2）β-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的β-内酰胺酶结合，使其失活，抑制其对β-内酰胺类抗生素结构的破坏。
（1）基本参数
项目 | 哌拉西林 | 他唑巴坦（三唑巴坦） |
血浆峰浓度 (复合制剂4.5g) | 298 μg/ml | 33.8μg/ml |
血浆蛋白结合率 | 21% | 23% |
半衰期 | 1h左右 | 1h左右 |
体内分布 | 广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液 | 广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液 |
排泄 | 69%以原型由肾脏排泄 | 80%以原型由肾脏排泄，30%在体内水解为无活性代谢产物 |
（2）组织分布
组织名称 | 哌拉西林浓度 |
血清(4.5 g) | 46.8 μg/ml |
皮肤(4.5 g) | 94.2 μg/ml |
盆腔附件，阑尾(4.5 g) | 26.5 μg/ml |
肠黏膜(4.5 g) | 31.2 μg/ml |
胰腺 | 22.5 μg/ml |
胆总管胆汁(4.5 g 1.2h) | 630.4 μg/ml |
胆囊胆汁(4.5 g 1.2h) | 342.3 μg/ml |
胆囊壁(4.5 g 1.4h) | 49.3 μg/ml |
肺 (4.5 g 1h) | 67.1 μg/ml |
支气管分泌物(4.5 g 1h) | 162.0 μg/ml |
前列腺(2.25 g) | 12.7 μg/ml |
脑脊液(4.5 g) | 14.1 μg/ml |
松质骨 | 21.3 μg/ml |
皮质骨 | 18.7 μg/ml |
关节液 | 37.1 μg/ml |
（1）静脉注射
缓慢静脉注射至少3~5分钟以上。
（2）静脉滴注
滴注20~30分钟/瓶。
（3）用量
每次剂量4.5g，每8小时或6小时一次。
（4）疗程
根据感染严重程度和临床反应；
常规疗程为7～10天；
急性感染，退烧或临床症状消除后48小时停药；
医院获得性肺炎的推荐疗程为7~14天；
儿童患者，推荐5~14天疗程。
（5）肝功能不全
不需要调整剂量。
（6）肾功能不全
肌酐清除率 20~40 ml/min 4.5g Q8h；
肌酐清除率 < 20 ml/min 4.5g Q12h。
（7）血液透析患者
除医院获得性肺炎外，其他所有适应证的最大剂量为2.25 g q12h；医院获得性肺炎的最大剂量为2.25 g q8h（注：因为血液透析可以清除给药剂量的30%~40%，所以血液透析当天，每次透析操作以后，需要另外加用本品0.75 g）。连续非卧床腹膜透析（CAPD）患者不需要另外加用本品。
（8）儿童
对于在2~9个月的儿童患者，推荐剂量哌拉西林80 mg /他唑巴坦10 mg/每公斤体重，每8小时一次。
9月龄以上、<40 kg、肾功能正常的患阑尾炎和/或腹膜炎的儿童，推荐剂量哌拉西林100 mg /他唑巴坦12.5mg/每公斤体重，每8小时一次。
>40 kg 肾功能正常的儿童患者，推荐接受成人剂量。
本文首发于临床用药评价中心 作者杭州市红十字会医院 王怀冲
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