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说到药物的用法用量,也许有些人会认为,我只要知道每天用药几次,一次几片就可以了。其实不然,有的药物除了几次、几片,还需要注意用药时间。比如餐前还是餐后,晨起还是睡前,大量饮水还是不宜饮水等特殊用药注意事项,若用药不当还会导致不良事件的发生。
抗骨质疏松症药物阿仑膦酸钠,其口服制剂就有这样的服药特点,需要特别注意。
阿仑膦酸钠于1998年在我国上市,用于治疗绝经后骨质疏松症和男性骨质疏松症。阿仑膦酸钠是目前国际防治骨质疏松症的一线药物,也是临床上应用最广泛的抗骨质疏松症药物。
今天我们就来了解一下阿仑膦酸钠的作用机制及其相关注意事项。
阿仑膦酸钠是首个在我国上市的第三代口服双膦酸盐类药物,其对破骨细胞作用部位有亲和性,可以抑制破骨细胞的活性,并导致破骨细胞凋亡,减少重建部位的骨丢失、延长矿化时间,从而增加骨量。
双膦酸盐类药物是治疗骨质疏松症的一类处方药物的总称,目前研发上市了三代。不同于第一代(如依替膦酸二钠)和第二代(如帕米膦酸二钠),第三代(如阿仑膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸等)药物起效快、药物活性高、不良反应小,且停药后药效仍能维持数年。
阿仑膦酸钠最初上市时的剂型为片剂,由于其主要吸收部位为小肠,吸收率低、生物利用度低以及对消化道上部有较强的刺激性等特点,后来又上市了肠溶片。
阿仑膦酸钠可抑制骨重吸收,使血中钙的浓度降低,对于维生素D缺乏的患者更为明显。在我国,陆续上市了阿仑膦酸钠维D3片、阿仑膦酸钠维D3片(Ⅱ)2种复合制剂,两者均含阿仑膦酸钠70 mg,其中阿仑膦酸钠维D3片中维生素D3含量为2800 IU,而阿仑膦酸钠维D3片(Ⅱ)中维生素D3含量为5600 IU。
复合制剂既能增加骨密度,又能增强肌力,可用于维生素D缺乏的患者(如摄入条件限制、罹患慢性病和年龄超过70岁者)和胃肠道吸收不良综合征患者。
阿仑膦酸钠治疗骨质疏松机制明确,由于其制剂的多样性,在服用过程中需要特别关注其用法用量及注意事项。
目前,在我国上市的阿仑膦酸钠制剂有阿仑膦酸钠片、阿仑膦酸钠肠溶片、阿仑膦酸钠维D3片等,按阿仑膦酸钠C4H13NO7P2计有10 mg和70 mg两种规格。
因为规格和频次、用法用量不同,服用阿仑膦酸钠制剂时要特别注意。
阿仑膦酸钠口服生物利用度为60%左右,易与钙离子以及其他二价阳离子络合而影响其吸收;与咖啡或橘汁同服可使其生物利用度下降约60%。
建议患者在服用阿仑膦酸钠当天的第一次进食、饮水或使用其他药物治疗之前至少30 min服用,可用饮用水(180~240 ml)送服。
鉴于食物、药物对阿仑膦酸钠吸收有一定影响,为更好地使其发挥作用,要特别注意用药时间。
阿仑膦酸钠与其他口服双膦酸盐类药物一样,可刺激上消化道黏膜引起恶心、呕吐等不良反应,甚至诱发食管炎、食管溃疡和食管糜烂等胃肠道反应。
阿仑膦酸钠的胃肠道不良反应与服药剂量以及非溶解的药物与食管黏膜的接触时间相关,特别是在服药后立即躺下时更易发生。
建议在服用阿仑膦酸钠后至少30 min保持上半身直立,如采取坐立或活动位,避免平卧。同时对于患有胃及十二指肠溃疡、反流性食道炎、食道憩室者应慎用。为更好地减少阿仑膦酸钠胃肠道刺激等不良反应,要特别注意服药的姿势。
研究表明,阿仑膦酸钠对上消化道黏膜有直接刺激作用,会造成黏膜受损,表现为糜烂、溃疡和出血,存在诱发口咽溃疡的风险,因此,服用时切勿咀嚼或吸吮药片,要整片吞服。
阿仑膦酸钠抗骨质疏松效果显著,但其口服制剂服用时注意事项较多。服用阿仑膦酸钠时,要特别注意规格、用药频次、服药时间、服药姿势,以及吞服方式,了解正确服药知识,才能更好地发挥疗效并减少不良反应发生率。
由于阿仑膦酸钠存在消化道损害、血钙降低等不良反应,患有延迟食管排空的食管异常,如狭窄或贲门失弛缓症者、不能站立或直立坐位至少30 min者、低钙血症者及对本品任何成分过敏者禁用。
本文转自:中国合理用药
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