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利伐沙班15 mg及以上剂量，需与餐同服？为啥？

2021-04-17作者：医学论坛报秋宇资讯

原创利伐沙班新型口服抗凝药

作者：首都医科大学宣武医院药学部张青霞

利伐沙班15 mg及以上剂量

需要与食物同服

进食不影响利伐沙班2.5 mg或10 mg片的吸收；无论空腹还是饱腹状态，利伐沙班剂量为10 mg时的绝对生物利用度均较高（80%~100%），且食物对其曲线下面积（AUC）或血药峰浓度（Cmax）无明显影响；但空腹服用更高剂量时，利伐沙班的生物利用度和吸收率随剂量增加而降低。

而与食物同服后生物利用度增加，在饱腹状态下，利伐沙班的吸收与剂量成正比，20 mg片在高脂肪、高热量膳食中的吸收最佳。

研究也证明15 mg及以上剂量的利伐沙班的空腹生物利用度是66%，而与餐同服的生物利用度可高达100%。

英国药品与保健品管理局（MHRA）2019年7月17日发布：近期收到一些服用15 mg或20 mg利伐沙班片的患者发生血栓栓塞事件的报告，报告者怀疑这是由于患者空腹服药所致，提醒患者应在进食中服用15 mg或20 mg利伐沙班片。

MHRA建议医务人员，应提醒患者15 mg或20 mg利伐沙班片与食物同服；吞咽困难者可将药片压碎，混于水或苹果泥中，再立即与食物混合服用。利伐沙班2.5 mg和10 mg片可与或不与食物同服。

利伐沙班说明书也规定：对于不能整片吞服的患者，可在服药前将10 mg、15 mg或20 mg利伐沙班片压碎，与苹果酱混合后立即口服。在给予压碎的利伐沙班15 mg或20 mg片剂后，应当立即进食。

通过鼻胃管或胃饲管给药：在确定胃管在胃内的位置后，也可将10 mg、15 mg或20 mg利伐沙班片压碎，与50 ml水混合成混悬液，通过鼻胃管或胃饲管给药。由于利伐沙班的吸收依赖于药物释放的部位，应避免在胃远端给药，因为这可能会使药物吸收下降，从而降低药物的暴露量。在给予压碎的利伐沙班15 mg或20 mg片剂后，应当立即通过肠内营养方式给予食物。

压碎的10 mg、15 mg或20 mg利伐沙班片在水或苹果酱中可稳定长达4小时。体外相容性研究表明，利伐沙班没有从混悬液中吸附至聚氯乙烯（PVC）或硅胶鼻胃管。

来源：中国医学论坛报壹生大学

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