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缓、控释制剂，可掰OR不可掰？一文说清

2020-12-16作者：论坛报小塔资讯

医生问药师：同样是缓、控释片，为啥有的能掰开吃？有的不可以掰开吃？

这个疑问相信不少人都会有，这其实与药物的制剂工艺不同有关，今天我们来好好聊一聊缓、控释制剂，可掰开 OR 不可掰开？

一、缓释制剂与控释制剂

缓、控释制剂，其实包括了缓释制剂和控释制剂，两者是有区别的。

缓释制剂sustained-release

缓释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放的药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，可以显著改善患者的服药依从性。

即：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，其中药物的释放主要是一级速度过程（一级动力学是药物在任何时间的消除速率与该时间药物在体内的量成正比（即恒比衰减））。

控释制剂controlled-release

控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加稳定，能显著改善患者的服药依从性。

广义上的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴，狭义上的控释制剂指在预定的时间内以零级或接近零级速度释放药物（零级动力学是指药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变）的制剂。

即：用药后，药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

下图展现的是不同剂型的血药浓度-时间曲线，更加直观。

图片：炼药超人小绵羊

通俗地说：缓释制剂是控制药物释放的速度，而控释制剂既控制药物释放的速度，又控制释放的量。

二、能否掰开？

缓、控释制剂的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。缓、控释制剂的制备工艺包括：骨架型缓、控释制剂，膜控型缓、控释制剂，渗透泵型缓、控释制剂等。

大多数的缓、控释制剂是不可以掰开服用的，因为掰开服用会破坏制剂工艺结构，药物很快释放，起不到缓、控释的作用，而且由于缓、控释制剂的含药量大于普通制剂，掰开服用容易造成大剂量药物快速释放，可能引起不良反应甚至中毒。

三、理论上可以掰开的缓、控释制剂

如果药物是通过多单元控释小丸系统，利用独特微囊或包衣技术达到缓控释效果，那么可以掰开服用，具体以药品说明书为准。如：琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）使用多单位微囊系统，由数百至数千个直径约 0.5 nm 或更小球型微囊组成，每个微囊均有独立的恒速释放单元，掰开服用不会影响药物释放。

有图有真相：缓释倍他乐克的释药技术

图片来自网络，chenguagua提供

四、理论上不可以掰开的缓、控释制剂

如果是通过药片外面的缓控释层来实现的（如单层膜溶蚀系统，渗透泵系统）就不能掰开吃。掰开破坏了缓释层就没有缓控释效果了，具体以药品说明书为准。

例如格列吡嗪控释片（瑞易宁）使用双层渗透泵技术，由有多个释药小孔的半透膜包裹，膜内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。药片在吸水后膨胀，半透膜内外两侧形成较高的渗透压，使药物持续恒速释放。如果掰开药片会破坏双层渗透泵结构，使药物迅速释放，造成血药浓度瞬间升高，诱发严重不良反应。所以该药不可掰开、压碎或嚼碎，需整片吞服。否则容易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等不良反应。

有图有真相：双层渗透泵型控释技术

图片来自网络，chenguagua提供

Tips：

由于不同厂家生产的同一种药物，也会存在制剂工艺的不同，所以能否掰开服用还是要以说明书为准；
缓控释制剂不管能否掰开，均不可磨碎或咀嚼；
不能通过药片上有无刻痕来判断可否掰开。

附临床上常用的缓控释制剂汇总：

来源：哆啦问药（复旦大学附属中山医院临床药师）

作者：炼药超人小绵羊

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