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吡非尼酮是一种多效性的吡啶化合物,目前尚未确定其作用机制,研究结果显示吡非尼酮能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚,减弱成纤维细胞受到细胞生长因子刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚,从而实现其抗炎、抗纤维化和抗氧化特性。
轻到中度特发性肺纤维化。
初始用量为每次200mg,每日3次,可在两周时间内,通过每次增加200mg剂量,最后将本品用量维持在每次600mg(每日1800mg),因空腹服用本品时,吡非尼酮在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。
漏服吡非尼酮需在随后补服,但须保证每次服药的间隔超过3小时且不能一次服用多次剂量的吡非尼酮。
连续停药超过14天需从初始剂量开始服药。
避免感冒,感冒或流感可能会导致病情急性加重或身体不适,所以应注意预防感冒。
日光或紫外灯照射可致严重皮肤光敏反应,如水疱和/或明显的剥脱。在服药期间需尽量避开日光或紫外灯的照射。外出时需涂抹防晒乳、穿戴防晒的服饰,以避免四肢和头面部直接暴露于日光下。
服用药物期间需定期进行肝功能检查,一般在头6个月每月进行一次,此后每3个月检查一次。
应用本品会出现嗜睡、头晕等相关情况,因此使用药物期间不要驾车或从事危险的机械操作。
由于胶囊配方中有乳糖成分,故建议任何型糖尿病患者服用该药时都需密切观察血糖变化。
动物实验表明本品能透过血脑屏障,故建议发作性脑部疾病患者(局灶性兴奋或发作性睡眠)应密切观察脑电图的病理变化,咨询医生后慎用。
吸烟可降低本药疗效,故服药前及用药期间需戒烟。
服药期间请勿饮用葡萄柚汁,葡萄柚汁可干扰吡非尼酮的疗效。
吡非尼酮与其他药物合用时,较易受其他药物所引发的CYP酶活性抑制或诱导的影响,故不建议与此类药物合用。
增加吡非尼酮不良反应的药物:氟伏沙明、环丙沙星、胺碘酮、普罗帕酮。
降低吡非尼酮疗效的药物:奥美拉唑、利福平。
常见不良反应:胃肠道反应,皮疹,关节痛,乏力,嗜睡,晕眩,步态不稳感等。
严重不良反应:肝功能损害,超敏反应,严重的光敏反应。
胃肠道反应 对于无法耐受的胃肠道副作用,可以通过与食物一起服用或餐后服用来减低副反应。如症状持续可以将剂量减少至每次200mg-400mg,每日2-3次和食物一起服用,如症状仍持续,需停药1-2周待症状消失后再继续治疗。具体的处理意见,请及时咨询医生。
光过敏和皮疹 出现轻到中度光过敏或皮疹需告知医生。可通过衣物遮盖(深色的长衣裤、戴帽子、手套、口罩及太阳镜和太阳伞等)、使用防晒霜(SPF值50+,PA值+++的防晒霜效果最佳)以避免直接日光暴晒,治疗过程中应切忌“照一小会阳光应该没事”等这样的认识(应控制外出时间。紫外线强的季节或时间段(9:00-15:00)需特别注意。紫外线能够穿透玻璃,所以也要小心穿过玻璃的紫外线)。尽量避免合并使用其他药物,如四环素抗生素类药物(多西环素)等,因其可增加光敏反应的概率。
头晕、疲乏 头晕可以通过与食物一起服用来减轻,避免在服药期间进行依赖力、动作协调能力完成的运动。头晕多会在一段时间后消失,如症状持续未改善或加重,需要药物减量或停药。
体重减轻:应监测体重,如果体重减轻与药物治疗相关,应增加热量摄入。
孕妇 不推荐孕妇及可能怀孕的妇女应用本品。
哺乳期妇女 应避免母乳喂养。哺乳期使用,会抑制新生儿体重增加。
18岁以下人群 对于低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿、儿童和18岁以下的青少年的使用的安全性尚未确立。
肾功能不全者 轻、中度肾功能受损者无需调整剂量,肌酐清除率<30mL/min及严重肾病或需透析者禁用。
肝功能不全者 轻、中度肝功能受损患者(如child-pugh分级A和B)无需调整剂量但需监测肝功能。严重肝功能不全或重度肝病禁用。
来源PSM药盾公益 作者刘海燕
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