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硝酸酯类药物是急诊常用药，广泛用于心绞痛、急性心力衰竭、高血压等急危重症的治疗。常用药物，如硝酸甘油（即三硝酸甘油酯，glyceryl trinitrate, GTN）、硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate, ISDN）、单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate, ISMN），尽管临床应用广泛，仍然存在由于使用欠规范及耐药带来的诸多问题，需要引起临床、科研及患者教育方面工作人员的足够重视。特别是在急诊急救情况下，对GTN低反应性或耐药的识别与处理不当，可能引发不良临床后果。
硝酸酯类药物低反应性（或称抵抗性）表现为在某些患者规范应用合适剂量的该药物后，临床反应或辅助检查的结果达不到预期。该现象不同于药物的耐药性，与是否使用过硝酸酯类药物无关。例如，有些患者初始应用硝酸酯类药物的血流动力学作用低，就属于低反应性。
硝酸酯类药物耐药一般是指患者连续用药24~72 h以后，原剂量硝酸酯类药物的抗心肌缺血及扩血管效应下降或消失，或患者出现运动耐量下降而需增加剂量，或合用其他措施才能维持原来的药效。硝酸酯类药物耐药的临床表现为：（1）控制心绞痛发作时间以及活动耐量保持时间均减少；（2）改善患者血流动力学的效果降低；（3）对高血压控制作用降低等。
硝酸酯类药物耐药现象涉及血流动力学作用、抗心肌缺血效应、血管内皮功能、活动耐量以及患者预后等多方面。因不同药物的药理异质性，故其耐药与药物种类有关，并且在动脉或静脉等不同血管床的作用效果也有所不同。
常见的硝酸酯类药物耐药相关的现象
（1）假性耐药是指因血管外因素所致的耐药现象，其机制推测为与神经内分泌反馈调节和循环血容量相关，由RAAS活化、循环儿茶酚胺类增加、血管加压素及容量扩张等血管外在因素引起，早期即出现，即一开始的24~48 h应用大剂量硝酸酯类药物就无预期的血液动力学效应。
（2）真性耐药是指用药后血管本身功能因素所致的耐药现象，最常见，其机制推测与硝酸酯生物转化、过氧化物、鸟苷酸环化酶、磷酸二酯酶、内皮素增加和对缩血管物质增敏有关。任何硝酸酯类制剂连续应用48~72 h后产生效应降低，耐药现象发生迅速，而经过一个短的停药期后，耐药现象消失。
（3）交叉耐药是指使用一种硝酸酯类药物后，抑制或削弱不同制剂或不同给药途径的其他硝酸酯类药物，或NO供体药物及内源性NO的作用。其机制推测与硝酸酯类药物共同的生物转化环节有关。
（4）特异耐药现象是指同一个体不同血管床，耐药性表现不同，一般先是静脉血管床产生耐药，其次是小动脉，最后为大动脉。
本文来源：中华急诊医学杂志, 2022,31(9) : 1174-1181.
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