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替考拉宁的抗菌谱和应用剂量，专家怎么说？|感问感想

2023-08-20作者：论坛报木易资讯

非原创

替考拉宁的药学特性及其临床应用现状

1.替考拉宁的抗菌活性

替考拉宁对多种革兰阳性菌具有高度抗菌活性,对大多数金黄色葡萄球菌的抗菌作用与万古霉素相仿或略优；对临床分离的金黄色葡萄球菌，替考拉宁的 MIC₅₀为1 mg/L，MIC₉₀为2 mg/L。对凝固酶阴性葡萄球菌的作用也与万古霉素相仿,但部分溶血性葡萄球菌对本品耐药。

对肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌、C及G组链球菌及草绿色链球菌等的抗菌活性优于万古霉素。对肠球菌属的作用与万古霉素相仿或略优,VanB 型和 VanC型万古霉素耐药肠球菌常对替考拉宁敏感。棒状杆菌JK和其他棒状杆菌属、艰难梭菌、单核细胞增多李斯德菌、芽孢杆菌属和痤疮丙酸杆菌等革兰阳性杆菌对本品也高度敏感。

2.替考拉宁的药代动力学

替考拉宁口服不吸收，一般采用静脉滴注或肌内注射途径给药。健康人静脉滴注3 mg/kg或6 mg/kg后5 min时的血清浓度分别为 53.4 mg/L和111.8 mg/L，24 h后的血清浓度分别为2.1 mg/L和 4.2 mg/L，血清蛋白结合率为90%~95%。稳态期分布容积为 0.6~1.2 L/kg。替考拉宁组织穿透性好,尤其是在皮肤骨、腹腔、水疱液、肝、胆、胰、肾、支气管、肺、肾上腺及黏膜组织亦可达有效浓度,可进入白细胞内，不能进入红细胞、脑脊液和脂肪。替考拉宁绝大部分以原型经肾脏排出，消除半衰期长达47~100 h，肾功能不全者消除半衰期进一步延长，血液透析和腹膜透析均不能清除本品。

3.替考拉宁的药动学/药效学(PK/PD)特性

PK/PD参数指标能反映抗菌药物的抗菌作用。糖肽类药物的杀菌曲线为相对缓慢的时间依赖型,并具有明显的抗生素后效应(post antibiotic effect PAE)。因此，24 h 药时曲线下面积(AUC)与MIC 的比值(AUC_0~24/MIC)是与糖类药物疗效密切相关的PK/PD参数。替考拉宁的 AUC_0~24/MIC与万古霉素相似,治疗一般感染时 AUC_0~24/MIC≥125可达到较好疗效;治疗重症感染时则需要 AUC_0~24/MIC≥345。

4.替考拉宁的适应证

国内外药品说明书中替考拉宁的主要适应证为敏感菌所致的下呼吸道感染、泌尿道感染、血流感染、感染性心内膜炎、腹膜炎、中性粒细胞减少或缺乏伴发热、骨和关节感染皮肤软组织感染等。预防手术部位感染时仅限于MRSA感染高危手术患者。

5.替考拉宁说明书标明的剂量

欧洲替考拉宁药品说明书与中国大陆药品说明书推荐的处方剂量比较，治疗肺炎、复杂性皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等的负荷剂量同为400 mg/次，但中国仅为1次，而欧洲连用3次。维持剂量欧洲也高出中国2 倍；治疗骨和关节感染时欧洲说明书的负荷剂量和维持剂量均高出中国2倍；说明书推荐治疗心内膜炎等特殊严重感染的维持剂量相同，但欧洲说明书推荐800 mg，次/12 h,静脉滴注或肌内注射×3次负荷剂量,而中国说明书没有强调采用负荷剂量。见表1。

中国替考拉宁说明书推荐的负荷剂量和维持剂量可能会使替考拉宁PK/PD参数达标率较低，难以获得满意的临床疗效。目前替考拉宁在我国临床实际应用中普遍存在忽视起始负荷剂量或起始负荷剂量及维持剂量偏低的现象。根据病情程度调整给药剂量，及时给予足够的替考拉宁负荷剂量,对于尽快达到稳态血药浓度,提高临床疗效是非常必要的。

节选自《替考拉宁临床应用剂量专家共识》

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